5 Fluorocytosine CAS 51-21-8

5-fluorouracil, được gọi là fluorouracil, là một loại thuốc chống chuyển hóa thuộc nhóm pyrimidine. Đây là loại thuốc hóa trị được sử dụng phổ biến tại các phòng khám hiện nay. Nó có tác dụng lên từng giai đoạn tăng sinh, có thể ngăn chặn sự hình thành thymine, ức chế quá trình sinh tổng hợp DNA và do đó ức chế sự phát triển của tế bào ung thư. Nó được sử dụng lâm sàng để điều trị các khối u đường tiêu hóa, như ung thư dạ dày, ung thư đường ruột, ung thư gan, v.v. Nó cũng có hiệu quả chống lại ung thư vú, ung thư buồng trứng, ung thư phổi, ung thư bàng quang, ung thư cổ tử cung và ung thư tuyến tụy.

Bột tinh thể màu trắng hoặc trắng. Mp{0}} độ (phân hủy), dung dịch axit clohydric 0,1mol/L có độ hấp thụ cực đại ở bước sóng 265nm. Ít tan trong nước và ethanol, không hòa tan trong cloroform và ether, hòa tan trong dung dịch axit clohydric loãng và natri hydroxit.

5-fluorouracillần đầu tiên được chuyển hóa thành 5-fluoro-2-deoxyuracil nucleotide in vivo, ức chế thymine nucleotide synthetase và ngăn chặn sự biến đổi uracil deoxynucleotide thành thymine deoxynucleotide, do đó ảnh hưởng đến quá trình sinh tổng hợp DNA. Đồng thời, nó có thể kết hợp RNA và ức chế trực tiếp quá trình tổng hợp RNA bằng cách ngăn chặn sự kết hợp uracil và axit whey vào RNA. Thuốc này chủ yếu dị hóa ở gan, phần lớn bị phân hủy thành carbon dioxide và bài tiết qua đường hô hấp, và rất ít được bài tiết qua nước tiểu. Fluorouracil độc hại hơn đối với các tế bào đang tăng sinh so với các tế bào không tăng sinh, nhưng không có tính đặc hiệu đáng kể đối với chu kỳ tế bào. Sự đề kháng với fluorouracil có thể là kết quả của việc thiếu các enzyme cần thiết cho hoạt động tích cực hoặc do tăng hoạt tính tổng hợp thymidylate.