Aprepitant là gì?
Bột Aprepitantlà bột tinh thể màu trắng hoặc hơi trắng, là một chất hóa học và không tan trong nước. Độ hòa tan của aripipitan trong nước rất thấp ở pH 2 ~ 10, với Log P là 4,8 ở pH 7,0. Tan ít trong acetonitrile, tan ít trong etanol và isopropyl axetat, tan trong etanol.
Aprepitant là chất đối kháng thụ thể Neurokinin-1(NK-1), thuộc nhóm sản phẩm điều trị nôn và hóa trị chống ung thư. Aprepitant có ái lực chọn lọc cao với người, nhưng ái lực thấp với thụ thể 5- hydroxytryptamine, dopamine và corticosteroid. Chất P là một loại tachykinin (neurokinin), chủ yếu nằm ở các tế bào thần kinh trung ương và ngoại biên. Nó liên quan đến nhiều chức năng, chẳng hạn như nôn, trầm cảm, đau viêm và viêm các bệnh khác. Tác dụng của chất P được trung gian bởi thụ thể NK-1, là một thụ thể protein G và kết hợp với con đường truyền tín hiệu phosphoinositide. Aprepitant liên kết với thụ thể NK-1 trong não và chặn thụ thể, do đó điều trị các bệnh do chất P trung gian. Aprepitant có thể ngăn ngừa chọn lọc sự kết hợp của chất P và thụ thể NK-1 trong hệ thần kinh trung ương để ngừng nôn và có thể được sử dụng cho tình trạng buồn nôn và nôn do thuốc hóa trị gây nôn vừa phải và cao.
| Tên sản phẩm | Aprepitant |
| CAS | 170729-80-3 |
| Công thức phân tử | C23H21F7N4O3 |
| Trọng lượng phân tử | 534.43 |
| Số EINECS | 677-636-6 |
| Điều kiện lưu trữ | Được niêm phong ở nhiệt độ khô,2-8 |
| Điểm nóng chảy | 244-246 độ |
| Độ hòa tan | Soluble in DMSO(>25mg/ml) |
| Vẻ bề ngoài | Bột màu trắng đến màu be |
| Vòng quay cụ thể | Độ D25 +69 (c=1.00 trong metanol) |
| Tỉ trọng | 1,51±0.1 g/cm3(Dự đoán) |
Tác dụng dược lý của Aprepitant là gì?
Thuốc này ngăn chặn tác dụng của chất P bằng cách liên kết với thụ thể NK-1, chủ yếu tồn tại ở hệ thần kinh trung ương và ngoại vi.Bột Aprepitantcó thể chiếm giữ các thụ thể NK-l trong não qua hàng rào máu não, có tính chọn lọc và ái lực cao, nhưng ái lực thấp đối với các thụ thể NK-2 và NK-3. Đồng thời, ái lực của Aprepitant đối với các mục tiêu của các thuốc khác (như thụ thể dopamine và thụ thể 5-HT3) được sử dụng để điều trị buồn nôn và nôn do hóa trị liệu cũng rất thấp và hiệu quả giảm buồn nôn và nôn của nó tốt hơn các loại thuốc khác. Sản phẩm này có thể cải thiện tỷ lệ đáp ứng hoàn toàn của buồn nôn và nôn cấp tính và chậm do hóa trị liệu gây ra theo phương pháp tiêu chuẩn điều trị các triệu chứng nôn dữ dội do hóa trị liệu gây ra bằng thuốc chẹn thụ thể 5- tryptamine 3 (5-HT3) và dexamethasone. Aprepitant có thể ức chế nôn cấp tính và chậm do Cisplatin gây ra trong mô hình động vật trợ giúp màu trắng. Liều duy nhất trước hoặc cùng lúc với cisplatin. Aprepitant có thể làm giảm các triệu chứng nôn trong 72 giờ tiếp theo; Đồng thời, Aprepitant cũng có thể tăng cường tác dụng chống nôn bằng cách kết hợp với dexamethasone hoặc 5-HT và thuốc chẹn thụ thể ondansetron.
Thông số kỹ thuật sản phẩm
| Mục | Đặc điểm kỹ thuật | Kết quả |
| Vẻ bề ngoài | Bột tinh thể màu trắng hoặc trắng ngà | Bột rắn màu trắng |
| Nhận dạng | Bởi IR | Tuân thủ |
| Bằng HPLC | Tuân thủ | |
| Độ hòa tan | Hòa tan tự do trong dimethyl sulfoxide, không hòa tan trong nước |
Tuân thủ |
| Vòng quay cụ thể | {{0}}.0~+71.0 độ | {{0}}.0 độ |
| Hàm lượng nước | Nhỏ hơn hoặc bằng 0.50% | 0.13% |
| Mất mát khi sấy khô | Nhỏ hơn hoặc bằng 0.50% | 0.10% |
| Cặn bám trên đánh lửa | Nhỏ hơn hoặc bằng 0.10% | 0.06% |
| Tạp chất hữu cơ | Tạp chất AP{{0}}: Nhỏ hơn hoặc bằng 0,15% | ND |
| Tạp chất AP1: Nhỏ hơn hoặc bằng 0.15% | ND | |
| Tạp chất AP2: Nhỏ hơn hoặc bằng 0.15% | ND | |
| Desfluoro aprepitant: Nhỏ hơn hoặc bằng 0.15% | ND | |
| Bất kỳ tạp chất riêng lẻ nào khác: Nhỏ hơn hoặc bằng 0.10% | 0.06% | |
| Tổng tạp chất: Nhỏ hơn hoặc bằng 0.30% | 0.25% | |
| Xét nghiệm | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Phần kết luận: | Phù hợp với đặc điểm kỹ thuật của doanh nghiệp. |
Aprepitant có chức năng gì?
Bột Aprepitantlà thuốc hỗ trợ chống khối u có tác dụng chống nôn, chống viêm, chống đông máu, chống oxy hóa và cải thiện chức năng đường tiêu hóa.
1. Thuốc chống nôn:
Aprepitant có thể ức chế nôn cấp tính và nôn muộn do cisplatin gây ra, và tăng cường hoạt động chống nôn của chất đối kháng thụ thể 5-HT3 ondansetron và glucocorticoid dexamethasone đối với nôn do cisplatin gây ra. Do đó, Aprepitant có thể được sử dụng để làm giảm các triệu chứng buồn nôn và nôn.
2. Chống viêm:
Aprepitant có tác dụng chống viêm nhất định, có thể ức chế sự tăng sinh của mô hạt và loại bỏ phản ứng viêm, có tác dụng làm giảm các triệu chứng viêm có thể xảy ra ở bệnh nhân khối u trong quá trình điều trị.
3. Thuốc chống đông máu:
Aprepitant có tác dụng chống đông máu nhất định và có thể làm giảm độ nhớt của máu. Độ nhớt cao có thể dẫn đến rối loạn vi tuần hoàn, và tác dụng chống đông máu của viên nang aprepitant giúp cải thiện vi tuần hoàn.
4. Chất chống oxy hóa:
Aprepitant có tác dụng loại bỏ các gốc tự do và có thể làm giảm stress oxy hóa bằng cách thu giữ các gốc tự do.
5. Cải thiện chức năng đường tiêu hóa: Aprepitant có thể làm tăng lượng máu cung cấp cho đường tiêu hóa, giảm tiết axit dạ dày và cải thiện chức năng đường tiêu hóa.
Bản đồ HTML5 của Aprepitant
|
|
Sự khác biệt giữa fosaprepitant và aprepitant là gì?
1. Thành phần sản phẩm và tác dụng chính
Fosaprepitant chủ yếu được sử dụng như một loại thuốc chống nôn và có tác dụng chống khối u. Nó có thể được sử dụng để điều trị di căn não tái phát bằng cách tăng cường sự hình thành mạch máu trong mô khối u và tăng tính kháng nguyên của mô khối u, do đó đạt được tác dụng chống khối u.Bột Aprepitantlà thuốc bổ trợ chống khối u, chủ yếu được sử dụng để ngăn ngừa buồn nôn và nôn cấp tính và muộn trong quá trình điều trị ban đầu và lặp lại bằng hóa trị liệu chống khối u có khả năng gây nôn cao.
2. Cơ chế hoạt động
Fosaprepitant tác động lên mô khối u thông qua cơ chế tác động đặc hiệu của nó, có thể bao gồm tác động đến sự phát triển và di căn của tế bào khối u. Aprepitant chủ yếu ức chế thụ thể 5-hydroxytryptamine trong tế bào thần kinh để ức chế khả năng kích thích của tế bào thần kinh để điều trị chống khối u và được dùng kết hợp với các thuốc chống nôn khác để ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu.
Hoạt động sinh học của Aprepitant:
| Mô tả | Aprepitant là chất đối kháng thụ thể neurokinin 1 có chọn lọc và ái lực cao với Kd là 86 pM. |
| Nghiên cứu trong ống nghiệm | Aprepitant làm giảm hoạt động chuyển hóa với giá trị IC50 ước tính là 20μM. Aprepitant gây ức chế tăng trưởng tế bào và ngăn chặn chu kỳ tế bào G1. Aprepitant gây apoptosis đáng kể trong tế bào Nalm-6, được trung gian thông qua hoạt hóa caspase-3. Aprepitant (20μM) gây tích tụ p53 và biểu hiện gen mục tiêu p53 ủng hộ apoptosis. Aprepitant (1, 5, 10μM) ức chế nhiễm HIV ở MDM từ những cá nhân âm tính với HIV bị trầm cảm và không bị ức chế ex vivo theo cách phụ thuộc vào liều lượng. Giá trị IC90 của aprepitant tương đương với 10μM và giá trị IC50 xấp xỉ 5μM. |
| Nghiên cứu trong cơ thể sống | Aprepitant ngăn ngừa sự gia tăng biểu hiện NK-1R do nhiễm trùng B. burgdorferi ở NHP in vivo. Điều trị bằng Aprepitant ngăn ngừa sự gia tăng nồng độ protein CCL2 do B. burgdorferi gây ra trong dịch não tủy của NHP. Điều trị bằng Aprepitant ngăn ngừa sự gia tăng biểu hiện mRNA của CCL2 và CXCL13 do B. burgdorferi gây ra ở hạch rễ sau của NHP và ngăn ngừa sự gia tăng biểu hiện mRNA của CCL2, CXCL13, IL-17A và IL-6 do B. burgdorferi gây ra ở tủy sống của NHP. Điều trị bằng Aprepitant làm giảm sự giảm hoạt động/số lượng tế bào hình sao do nhiễm trùng B. burgdorferi gây ra. Aprepitant (10 mg/kg, ip) làm giảm đáng kể sự biểu hiện CPP do AMPH và cocaine gây ra và sự kích hoạt vận động ở chuột. Ngược lại, aprepitant làm tăng đáng kể biểu hiện CPP do morphin gây ra trong khi ức chế đáng kể hoạt động vận động do morphin gây ra ở chuột. Aprepitant không gây ra CPP đáng kể hoặc sự sợ hãi nơi chốn có điều kiện hoặc kích hoạt hoặc ức chế vận động. Aprepitant (125 mg/ngày, uống) dẫn đến giảm 1-log nồng độ RNA virus trong huyết tương so với nhóm đối chứng không được điều trị. |
| Thí nghiệm tế bào | Tác dụng ức chế của aprepitant đối với hoạt động chuyển hóa của tế bào Nalm{{{0}} được đánh giá bằng cách hấp thụ thiazolyl blue tetrazolium bromide (MTT) bởi các tế bào sống. Các tế bào được gieo vào các đĩa 96- giếng với mật độ 5000 tế bào/giếng. Sau khi xử lý bằng 5, 10, 15, 20 và 30 μM aprepitant trong 24, 36 và 48 giờ, các tế bào được ủ thêm với 100 μM MTT (0,5 mg/mL) ở 37 độ trong 3 giờ. Các tế bào không được xử lý được xác định là nhóm đối chứng. Sau khi hòa tan formazan kết tủa bằng 100 μL DMSO, mật độ quang học được đo ở bước sóng 578 nm bằng máy đọc ELISA. |
| Thí nghiệm trên động vật | Mười lăm con khỉ Rhesus được gây mê và tiêm nội tủy vào khoang dưới nhện với 1 × 108 xoắn khuẩn sống, trong khi 5 con khỉ Rhesus không bị nhiễm và được tiêm 1 mL môi trường RPMI 1640 sau khi loại bỏ một lượng dịch não tủy tương đương. Việc thiết lập nhiễm trùng B. burgdorferi trong cơ thể đã được xác nhận bằng nuôi cấy dương tính từ ít nhất một mẫu mô tử thi. Nhóm động vật đầu tiên được nghiên cứu trong 2 tuần và bao gồm hai động vật đối chứng (một trong số đó được điều trị bằng aprepitant), hai động vật bị nhiễm và không được điều trị, và hai động vật bị nhiễm được điều trị bằng aprepitant. Nhóm động vật thứ hai được nghiên cứu trong 4 tuần và bao gồm 3 động vật đối chứng (một trong số đó được điều trị bằng aprepitant), 5 động vật bị nhiễm và không được điều trị, và 4 động vật bị nhiễm được điều trị bằng aprepitant. Các động vật được dùng liều aprepitant trung bình hàng ngày là 28 ± 6 mg/kg mỗi ngày và bắt đầu điều trị bằng thuốc 2 ngày trước khi tiêm chủng. Những liều lượng này phù hợp với các phác đồ thú y tiêu chuẩn cho các loại thuốc được chọn trong NHP và thời gian nghiên cứu 4- tuần ngăn ngừa sự phát triển của bệnh lý thần kinh xảy ra 8 tuần sau khi nhiễm B. burgdorferi. |
| Tài liệu tham khảo |
[1]. Martinez AN, et al. Aprepitant giới hạn phản ứng viêm thần kinh trong cơ thể sống ở mô hình bệnh Lyme neuroborreliosis. J Neuroinflammation. 2017 ngày 15 tháng 2;14(1):37. [2]. Bayati S, et al. Ức chế thụ thể tachykinin NK1 bằng aprepitant gây ra cái chết tế bào theo chương trình và sự ngừng hoạt động của G1 thông qua trục Akt/p53 trong các tế bào bệnh bạch cầu lymphoblastic cấp tính tiền B. Eur J Pharmacol. 2016 ngày 15 tháng 11;791:274-283. [3]. Mannangatti P, et al. Các hiệu ứng khác biệt của aprepitant, một chất đối kháng thụ thể neurokinin-1 được sử dụng lâm sàng trên biểu hiện của phần thưởng kích thích tâm thần có điều kiện so với phần thưởng opioid. Dược lý tâm thần (Berl). 2017 tháng 2; 234(4):695-705. [4]. Barrett JS, et al. Cơ sở dược lý cho chất đối kháng NK1R, aprepitant như liệu pháp bổ sung trong điều trị HIV. J Transl Med. 26 tháng 5 năm 2016;14(1):148. |
Những lưu ý khi dùng Aprepitant là gì?
Aprepitant là chất ức chế CYP3A4 phụ thuộc vào liều dùng và phải thận trọng khi dùng với các sản phẩm chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4; một số loại thuốc hóa trị được chuyển hóa bởi CYP3A4.
Aprepitant có thể làm giảm đáng kể tỷ lệ chuẩn hóa quốc tế (INR) của thời gian prothrombin khi dùng cùng với warfarin.
Hiệu quả của thuốc tránh thai nội tiết tố có thể giảm trong và trong 28 ngày sau khi sử dụng aprepitant. Do đó, nên sử dụng các biện pháp tránh thai thay thế hoặc các phương pháp cứu cánh để tránh thai trong khi sử dụng aprepitant và trong 1 tháng sau liều aprepitant cuối cùng.
Mua bột Aprepitant giá sỉ như thế nào và ở đâu?
Bạn có thể tin tưởng vào đơn hàng của chúng tôi vì chúng tôi có thành tích tốt trong việc bán thuốc giáo dục hợp pháp.
Chúng tôi tiến hành thử nghiệm độc lập trong phòng thí nghiệm đối với tất cả các sản phẩm và sau đó bán chúng cho những khách hàng đáng kính của chúng tôi.
Gửi yêu cầu của bạn để biết thêm chi tiết, Nhấp vào email:allen@faithfulbio.comHiện nay.
Nhiều phương thức vận chuyển khác nhau để bạn lựa chọn
|
Thời gian vận chuyển |
Phương thức vận chuyển |
Yêu cầu về trọng lượng hàng hóa |
Lợi thế |
|
3-7 ngày |
DHL, Đức DHL, Đức DPD, |
Phù hợp cho người dưới 50kg. |
Chúng tôi có kho hàng tại Đức và California, Hoa Kỳ, |
|
7-15 ngày |
Bằng đường hàng không |
Phù hợp với người có cân nặng trên 50kg. |
|
|
15-60 ngày |
Bằng Đường Biển |
Phù hợp với tải trọng trên 500kg. |
Gửi yêu cầu của bạn để biết thêm chi tiết, Nhấp vào email:allen@faithfulbio.comHiện nay.
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Các bài viết được đăng trên trang web này chủ yếu được sử dụng để thúc đẩy trao đổi học thuật và học tập, và không có nghĩa là trang web này đồng ý với quan điểm của nó hoặc xác nhận tính xác thực của nội dung của nó. Vui lòng lọc cẩn thận. Nếu bạn tin rằng bài viết này vi phạm, vui lòng liên hệ với người quản lý. Chúng tôi không chịu trách nhiệm về hậu quả của việc sử dụng thông tin và dịch vụ trên trang web này.
Ghi chú: Hợp chất này chỉ nên được sử dụng cho mục đích nghiên cứu. Những tuyên bố này chưa được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm đánh giá. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ và tìm hiểu về các nghiên cứu có sẵn trước khi sử dụng. Sản phẩm này không nhằm mục đích chẩn đoán, điều trị, chữa khỏi hoặc ngăn ngừa bất kỳ bệnh nào.
Chú phổ biến: bột aprepitant cas 170729-80-3, Trung Quốc, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, tùy chỉnh, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, tinh khiết, nhà sản xuất, giảm giá, để bán, trong kho, mẫu miễn phí, bột thô, nguyên liệu thô, sản xuất tại Trung Quốc