Bột API Brinzolamide CAS 138890-62-7

Bột API Brinzolamide CAS 138890-62-7là một chất ức chế anhydrase dị vòng sulfonamid tại chỗ mới có ái lực mạnh và hoạt tính ức chế chống lại isoenzym carbonic anhydrase II (CAII) trong cơ thể con người. Nó có chọn lọc, có ái lực cao và ức chế đáng kể hoạt động CAII, làm giảm áp lực nội nhãn (IOP) một cách hiệu quả với ưu điểm là hiệu quả cao, độc tính thấp và tác dụng phụ tối thiểu.

Carbonic anhydrase (CA) là một trong những thành phần protein chính của hồng cầu, chỉ đứng sau hemoglobin và có mặt trong nhiều mô cơ thể, bao gồm cả mắt. CA xúc tác cho phản ứng thuận nghịch của quá trình hydrat hóa carbon dioxide thành axit carbonic và khử nước axit carbonic. Việc ức chế carbonic anhydrase trong cơ thể mi làm giảm sự tiết dịch nước, có thể bằng cách giảm sản xuất ion bicarbonate, do đó làm giảm vận chuyển natri và nước và cuối cùng làm giảm IOP. IOP là một yếu tố nguy cơ đáng kể gây tổn thương thần kinh thị giác và khiếm khuyết thị trường do bệnh tăng nhãn áp do tổn thương thần kinh thị giác do bệnh tăng nhãn áp. Brinzolamide chủ yếu ức chế isoenzym carbonic anhydrase loại 2 chiếm ưu thế trong các mô mắt. Trong các thí nghiệm in vitro, nồng độ ức chế hiệu quả 50% là 3,2 nM và giá trị Ki đối với isoenzym carbonic anhydrase loại 2 là 0,13 nM.