Bột API Linagliptin CAS 668270-12-0

Bột API Linagliptin CAS 668270-12-0là chất ức chế DPP{0}}IV. DPP-IV là một loại hormone incretin liên kết với protein và hiện diện trong nhiều mô, chẳng hạn như thận, gan, viền bàn chải của niêm mạc ruột non, ống tụy, tế bào lympho và tế bào nội mô. Enzim này làm bất hoạt GLP-1 bằng cách thủy phân dư lượng alanine đầu cuối N- ở vị trí 2. Do đó, việc ức chế enzym này sẽ làm tăng nồng độ GLP-1, kích thích sản xuất insulin từ các tế bào đảo tụy đồng thời làm giảm nồng độ glucagon, do đó có tác dụng chống{12}}bệnh tiểu đường. Linagliptin ức chế DPP-IV thông qua liên kết phối tử/thụ thể chặt chẽ, cạnh tranh với các cơ chất tại các vị trí gắn kết. Nó là một chất ức chế DPP-IV chọn lọc, cạnh tranh và có thể đảo ngược.

Linagliptin (BI-1356) là chất ức chế DPP-4 mạnh và chọn lọc với IC50 là 1 nM. Độ chọn lọc của nó đối với DPP-4 cao hơn 10.000 lần so với các dipeptidyl peptidase khác như DPP-2, DPP-8 và DPP9. Linagliptin kích hoạt quá trình tự thực bào ở cầu thận trong mô hình bệnh tiểu đường loại 2. DPP4 làm trung gian cho quá trình ferroptosis trong các tế bào CRC thiếu TP53.