Mirabegron là gì?
Miraperon là chất chủ vận adrenoceptor thứ 3 đầu tiên được sử dụng để điều trị bàng quang hoạt động quá mức và việc tiếp thị thành công của nó đã lấp đầy khoảng trống của chất chủ vận adrenoceptor trong điều trị bàng quang hoạt động quá mức.
Bột Mirabegronlà bột màu trắng đến vàng nhạt, hòa tan trong cloroform (nhẹ, đun nóng) và metanol (nhẹ).
| Tên sản phẩm | Mirabegron |
| CAS | 223673-61-8 |
| Công thức phân tử | C21H24N4O2S |
| Trọng lượng phân tử | 396.51 |
| Số EINECS | 800-126-3 |
| Điều kiện bảo quản | Để ở nơi tối, không khí trơ, bảo quản trong tủ đông, dưới -20 độ |
| điểm nóng chảy | 138-140 độ |
| độ hòa tan | Hòa tan trong cloroform (nhẹ, đun nóng) và metanol (nhẹ) |
| Vẻ bề ngoài | Bột màu trắng đến vàng nhạt |
| điểm sôi | 690.0±55,0 độ (Dự đoán) |
| Tỉ trọng | 1.313 |
Tác dụng dược lý của Mirabegron là gì?
Mirabegron làm giãn cơ bàng quang và tăng độ ổn định của nó chủ yếu bằng cách tác động lên 3 thụ thể. Ba phân nhóm thụ thể (1, B2 và 3) đã được tìm thấy trong tế bào cơ bàng quang và tế bào biểu mô niệu đạo của con người, và mRNA của thụ thể 3 được biểu hiện chủ yếu ở tế bào cơ trơn cơ trơn cơ bàng quang ở người, chiếm 97% mRNA của thụ thể trong mô bàng quang. Sự biểu hiện của mRNA thụ thể và chức năng đường dẫn tín hiệu của nó cho thấy thụ thể 3 đóng vai trò chủ đạo trong bàng quang bình thường và bàng quang bị bệnh.
Đặc điểm kỹ thuật sản phẩm
| Mục | Đặc điểm kỹ thuật | Kết quả |
| Sự miêu tả | Bột màu trắng | bột |
| Nhận dạng | (1) 304nm, 260nm. | xác nhận |
| điểm nóng chảy | 192 độ ~ 196 độ | 192 độ ~ 196 độ |
| Xoay vòng cụ thể | +124 độ ~+129 độ | +127.1 độ |
(HPLC) Các chất liên quan |
(1)(Đơn): Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5% | 0.31% |
| (2)(Tổng cộng): Nhỏ hơn hoặc bằng 1.0% | 0.59% | |
| Mất mát khi sấy khô | Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5% | 0.1% |
| xét nghiệm | Lớn hơn hoặc bằng 98,5% | 99.5% |
| Phân tích sàng | Nhỏ hơn hoặc bằng 30μm | xác nhận |
| Phần kết luận: | Phù hợp với đặc điểm kỹ thuật của doanh nghiệp. | |
Hiệu quả của Mirabegron là gì?
Bột Mirabegroncó tác dụng rõ rệt trong điều trị triệu chứng bàng quang hoạt động quá mức. Nó có thể làm giảm sự co bóp quá mức của bàng quang và làm giảm hiệu quả sự xuất hiện và mức độ nghiêm trọng của việc đi tiểu thường xuyên, tiểu gấp và tiểu không tự chủ. Điều này cho phép bệnh nhân kiểm soát việc đi tiểu tốt hơn và cải thiện chất lượng cuộc sống.
Bản đồ HTML5 của Mirabegron
|
|
Hoạt động sinh học của Mirabegron:
| Mô tả | Mirabegron là chất chủ vận thụ thể adrenergic chọn lọc ( 3-adrenoceptor) có EC50 là 22,4 nM. |
| Nghiên cứu trong ống nghiệm | Mirabegron (YM178) làm tăng sự tích lũy AMP theo chu kỳ trong tế bào buồng trứng của chuột đồng Trung Quốc (CHO) biểu hiện thụ thể adrenergic (AR) 3-của con người. Giá trị EC50 là 22,4 nM. Mirabegron có giá trị EC50 tương ứng là 10,000 nM hoặc cao hơn đối với 1- và 2-AR của con người. EC50 của Mirabegron trong các dải bàng quang của chuột được co lại trước bằng 10-6M Carbachol (CCh) là 5,1 μM, trong khi EC50 trong các dải bàng quang của con người được co lại trước với 10-7M CCh là 0,78 μM. Mirabegron làm tăng sự tích lũy cAMP trong các tế bào CHO biểu hiện 3-AR của con người theo cách phụ thuộc vào nồng độ, với giá trị EC50 và IA lần lượt là 22,4 nM và 0,8. Mirabegron có ít tác dụng chủ vận lên 1- và 2-AR. So với giá trị EC50, Mirabegron bằng khoảng một phần ba isoproterenol. Tác dụng giãn cơ tối đa của Mirabegron là 94±1% tác dụng giãn cơ tối đa của CCh, cho thấy Mirabegron hoạt động như một chất chủ vận hoàn toàn trong bàng quang chuột. Tác dụng thư giãn tối đa của Mirabegron là 89,4±2,3%. |
| Nghiên cứu in vivo | Mirabegron (YM178) tạo ra sự giảm tần suất co bóp bàng quang nhịp nhàng ở chuột được gây mê phụ thuộc vào liều lượng. Ngược lại, mirabegron không làm giảm biên độ co bóp bàng quang nhịp nhàng lên đến 3 mg/kg iv. Ngược lại, oxybutynin làm tăng đáng kể tần suất các cơn co thắt bàng quang theo nhịp và giảm biên độ của chúng ở liều 0,272 mg/kg iv trở lên. |
| Thí nghiệm tế bào | Tế bào CHO (105) được gieo mầm vào từng giếng của đĩa nuôi cấy 24-giếng và được cấy chuyển. Ba ngày sau, môi trường được thay thế bằng dung dịch muối cân bằng 250 μL/giếng của Hanks chứa 0,1 mM 3-isobutyl-1-methylxanthine, pH 7,4. Các tế bào được ủ với từng hợp chất (isoproterenol, Mirabegron, BRL37344 và CL316,243, nồng độ cuối cùng từ 10-10 đến 10-4 M) ở 37 độ trong 10 phút và sau đó quá trình ủ kết thúc bằng cách thêm 250 μL dung dịch HCl 0,2M. Nồng độ cAMP trong hỗn hợp phản ứng được đo bằng phương pháp miễn dịch phóng xạ sử dụng hệ thống xét nghiệm 125I-cAMP sử dụng máy đếm gamma. 50 microlit của hỗn hợp phản ứng được ủ với 50 μL thuốc thử succinyl ở nhiệt độ phòng trong 10 phút, sau đó phản ứng được kết thúc bằng cách thêm 400 μL dung dịch đệm. Năm mươi microlit mẫu succinyl hóa được ủ với 50 µL 125 I-cAMP và 50 µL kháng thể kháng cAMP ở nhiệt độ 4 độ trong 24 giờ. Vào cuối thời gian ủ, 250 μL than hoạt tính huyền phù được thêm vào và ly tâm ở 2800 g trong 10 phút ở 4 độ. 250 microlit chất nổi phía trên được chuyển vào ống và được đếm trong 1 phút bằng máy đếm gamma. Hoạt tính nội tại (IA) của từng chất chủ vận thụ thể -adrenergic so với isoproterenol được tính toán bằng cách sử dụng phản ứng tối đa của từng hợp chất. |
| Thí nghiệm trên động vật | Chuột đực (350 đến 400 g) và chuột cái (225 đến 290 g) chuột Wistar đã được sử dụng. Mirabegron được sử dụng ở dạng tự do với các liều 0.03, 0.1, 0,3, 1 và 3 mg/kg và oxybutynin được sử dụng ở các liều 0,0272, 0,0907 , 0,272, 0,907 và 2,72 mg/kg. |
| Tài liệu tham khảo | Takasu T, và cộng sự. Tác dụng của (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4'-{{{5}[(2-hydroxy-2- phenylethyl)amino]ethyl} acetanilide (YM178), một chất chủ vận adrenoceptor beta3- chọn lọc mới, trên chức năng bàng quang. J Pharmacol Exp Ther. Tháng 5 năm 2007;321(2):642-7. |
Những tác dụng phụ của Mirabegron là gì?
Mặc dùBột Mirabegronrất hiệu quả đối với nhiều bệnh nhân, có thể có một số tác dụng phụ trong quá trình sử dụng. Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nhức đầu, khó chịu ở đường tiêu hóa, chóng mặt và mệt mỏi. Những tác dụng phụ này thường là tạm thời và sẽ giảm dần khi sử dụng sản phẩm. Nếu những tác dụng phụ này kéo dài hoặc trầm trọng hơn, bệnh nhân nên tham khảo ý kiến bác sĩ kịp thời.
Mua sỉ bột Mirabegron ở đâu và như thế nào?
Bạn có thể tin tưởng vào đơn đặt hàng của chúng tôi vì chúng tôi có thành tích tốt về việc bán thuốc giáo dục hợp pháp.
Chúng tôi tiến hành các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm độc lập trên tất cả các sản phẩm và sau đó bán chúng cho những khách hàng đáng kính của chúng tôi.
Gửi yêu cầu của bạn để biết thêm chi tiết, Bấm vào email:allen@faithfulbio.comHiện nay.
Một loạt các phương thức vận chuyển cho bạn lựa chọn
|
Thời gian vận chuyển |
Phương thức vận chuyển |
Yêu cầu về trọng lượng hàng hóa |
Lợi thế |
|
3-7 ngày |
DHL, DHL Đức, DPD Đức, |
Phù hợp cho người dưới 50kg. |
Chúng tôi có kho hàng ở Đức và California, Mỹ, |
|
7-15 ngày |
Bằng đường hàng không |
Thích hợp cho hơn 50kg. |
|
|
15-60 ngày |
Bằng đường biển |
Thích hợp cho hơn 500kg. |
Gửi yêu cầu của bạn để biết thêm chi tiết, Bấm vào email:allen@faithfulbio.comHiện nay.
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Các bài viết được đăng trên trang này chủ yếu được sử dụng để thúc đẩy trao đổi học thuật và học tập, không có nghĩa là trang này đồng ý với quan điểm của mình hoặc xác nhận tính xác thực của nội dung. Hãy lọc cẩn thận. Nếu bạn cho rằng bài viết này vi phạm, vui lòng liên hệ với quản trị viên. Chúng tôi không chịu trách nhiệm về hậu quả của việc sử dụng thông tin và dịch vụ trên trang web này.
Ghi chú: Hợp chất này chỉ nên được sử dụng cho mục đích nghiên cứu. Những tuyên bố này chưa được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm đánh giá. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ và tìm hiểu về các nghiên cứu có sẵn trước khi sử dụng chúng. Sản phẩm này không nhằm mục đích chẩn đoán, điều trị, chữa bệnh hoặc ngăn ngừa bất kỳ bệnh nào.
Chú phổ biến: bột mirabegron cas 223673-61-8, Trung Quốc, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, tùy chỉnh, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, nguyên chất, nhà sản xuất, giảm giá, để bán, còn hàng, mẫu miễn phí, bột thô, nguyên liệu thô, sản xuất tại Trung Quốc