Rivaroxaban là gì?
Rivaroxaban là một loại thuốc chống đông máu đường uống mới, một chất ức chế FXa chọn lọc hoạt động trên vị trí hoạt động của yếu tố Xa (FXa). Nó ức chế FXa và ức chế con đường đông máu bên trong và bên ngoài theo cách phụ thuộc vào liều để ức chế huyết khối. Nó có thể được sử dụng cho bệnh nhân trưởng thành trải qua phẫu thuật thay thế khớp háng hoặc khớp gối theo chương trình để ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch và cũng có thể được sử dụng cho bệnh nhân trưởng thành bị rung nhĩ không do bệnh van tim có tiền sử đột quỵ hoặc cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua để giảm nguy cơ đột quỵ và bệnh toàn thân. tắc mạch.
Bột Rivaroxabanlà bột màu trắng đến trắng nhạt, không tan trong nước; không hòa tan trong ethanol; Lớn hơn hoặc bằng 13,9 mg/mL trong DMSO khi đun nóng nhẹ
| Tên sản phẩm | Rivaroxaban |
| CAS | 366789-02-8 |
| Công thức phân tử | C19H18ClN3O5S |
| Trọng lượng phân tử | 435.88 |
| Số EINECS | 685-132-2 |
| Điều kiện bảo quản | Khí quyển trơ,2-8 độ |
| điểm nóng chảy | 228-229 độ |
| độ hòa tan | Không hòa tan trong nước; Không hòa tan trong ethanol; Lớn hơn hoặc bằng 13,9 mg/mL trong DMSO khi đun nóng nhẹ. |
| Vẻ bề ngoài | Bột màu trắng đến trắng nhạt |
| điểm sôi | 732,6±60.0 độ (Dự đoán) |
| Tỉ trọng | 1,460±0,06 g/cm3(Dự đoán) |
Cơ chế của Rivaroxaban là gì?
Rivaroxaban ức chế yếu tố đông máu Xa tự do và liên kết trong phức hợp protrombinase. Nó là một chất ức chế yếu tố đông máu trực tiếp Xa có chọn lọc và thời gian khởi phát là 2,5 đến 4 giờ. Sự ức chế yếu tố đông máu Xa sẽ làm gián đoạn các con đường đông máu bên trong và bên ngoài, do đó ức chế sự hình thành trombin và sự phát triển của huyết khối. Rivaroxaban không ức chế trombin (yếu tố đông máu hoạt hóa II) và đã được chứng minh là không có tác dụng trên tiểu cầu.
Đặc điểm kỹ thuật sản phẩm
| Mục | Đặc điểm kỹ thuật | Kết quả |
| Vẻ bề ngoài | Bột màu trắng | tuân thủ |
| nhận dạng | IR:tương tự như tiêu chuẩn tham chiếu | tuân thủ |
| Sự xuất hiện của giải pháp | Rõ ràng và không màu | tuân thủ |
| Mất mát khi sấy khô | Nhỏ hơn hoặc bằng 0,5% | 0.06% |
| Tro sunfat | Nhỏ hơn hoặc bằng 0,2% | 0.03% |
| Kim loại nặng | Nhỏ hơn hoặc bằng 0,002% | tuân thủ |
| Hợp chất liên quan | Tạp chất đơn nhỏ hơn hoặc bằng 1.0% | tuân thủ |
| Tổng tạp chất nhỏ hơn hoặc bằng 2.0% | tuân thủ | |
| xét nghiệm | 98.0% tới 101,5% | 99.80% |
| Phần kết luận: | Phù hợp với đặc điểm kỹ thuật của doanh nghiệp. |
Ứng dụng của Rivaroxaban là gì?
1. Bột Rivaroxabanđược sử dụng cho những người đang trải qua phẫu thuật thay khớp háng hoặc đầu gối tự chọn để ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch (VTE).
2. Nó được sử dụng cho bệnh huyết khối tĩnh mạch ở người trưởng thành (DVT) để giảm nguy cơ tái phát DVT và tắc mạch phổi (PE) sau DVT cấp tính.
3. Nó được sử dụng cho bệnh nhân trưởng thành bị rung nhĩ không do bệnh van tim có một hoặc nhiều yếu tố nguy cơ để giảm nguy cơ đột quỵ và tắc mạch hệ thống.
4. Sự khác biệt cơ bản giữa rivaroxaban và fondaparinux natri/heparin là nó không cần sự tham gia của antitrombin III, nhưng có thể đối kháng trực tiếp với các yếu tố Xa tự do và liên kết để làm giảm hoạt hóa của trombin và do đó kéo dài thời gian đông máu. Nó không chỉ có tác dụng ngăn chặn sự hình thành cục máu đông mà còn có thể tiêu diệt các cục máu đông đã hình thành.
Bản đồ HTML5 của Rivaroxaban
|
|
Hoạt động sinh học của Rivaroxaban
| Sự miêu tả | Rivaroxaban là chất ức chế Yếu tố Xa (FXa) có hiệu lực cao và chọn lọc với hoạt tính kháng FXa mạnh (IC50 là 0,7 nM, Ki là 0,4 nM). |
| Nghiên cứu trong ống nghiệm | Rivaroxaban (BAY {{0}}) là thuốc ức chế yếu tố Xa (FXa) trực tiếp, dùng đường uống, được sử dụng để phòng ngừa và điều trị huyết khối động mạch và tĩnh mạch. Rivaroxaban ức chế cạnh tranh FXa ở người (Ki 0.4 nM) với độ chọn lọc 10 000-gấp đôi so với các protease serine khác; nó cũng ức chế hoạt động prothrobinase (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban ức chế FXa nội sinh trong huyết tương người và thỏ (IC50 21 nM) mạnh hơn so với huyết tương chuột (IC50 290 nM). Nó cho thấy tác dụng chống đông máu trong huyết tương người, tăng gấp đôi thời gian protrombin (PT) và kích hoạt thời gian tromplastin một phần ở mức 0,23 và 0,69 μM tương ứng. |
| Nghiên cứu in vivo | Rivaroxaban (BAY {{{{10}}}}) là một chất ức chế FXa mạnh, chọn lọc, trực tiếp với hoạt tính in vivo tuyệt vời và sinh khả dụng đường uống tốt. Rivaroxaban (BAY 59-7939), được tiêm bolus tĩnh mạch trước khi gây huyết khối, làm giảm sự hình thành huyết khối (ED50 0.1 mg/kg), ức chế FXa và kéo dài PT theo cách phụ thuộc vào liều. PT50 và FXa bị ảnh hưởng đôi chút ở ED50 (tương ứng tăng 1.{8}}lần và ức chế 32%). Ở mức 0,3 mg/kg (liều gần như ức chế hoàn toàn sự hình thành huyết khối), rivaroxaban kéo dài PT ở mức vừa phải (3,2±0.{15}}gấp) và ức chế hoạt động FXa (65±3%). |
| Xét nghiệm Kinase | Hoạt tính của rivaroxaban (BAY {{0}}) chống lại các protease serine tinh khiết được đo bằng cách sử dụng chất nền tạo màu hoặc tạo huỳnh quang trong các đĩa microtiter giếng 96-ở 25 độ . Enzym này được ủ với rivaroxaban hoặc dung môi DMSO của nó trong 10 phút. Phản ứng được bắt đầu bằng việc bổ sung chất nền và màu sắc hoặc huỳnh quang được theo dõi liên tục ở bước sóng 4{22}}5 nm bằng cách sử dụng Spectra Rainbow Thermo Reader hoặc ở bước sóng 630/465 nm bằng cách sử dụng SPECTRAfluor plus, tương ứng, trong 20 phút. Hoạt tính của enzyme được phân tích trong các chất đệm sau (nồng độ cuối cùng): FXa của con người (0.5 nM), FXa của thỏ (2 nM), FXa của chuột (10 nM) hoặc urokinase (4 nM ) trong dung dịch đệm Tris-HCl 50 mM, pH 8,3. , 150 mM NaCl và albumin huyết thanh bò 0,1% (BSA); pefachrome FXa (50-800 μM) hoặc chromothiocyanate U (250 μM) với trombin (0,69 nM), trypsin (2,2 nM) hoặc plasmin (3,2 nM) trong 0,1 μM Tris-HCl, pH 8,0 và 20 mM CaCl2 ; chromothiocyanate TH (200 μM), chromothiocyanate plasmin (500 μM) hoặc chất ức chế chromothiocyanate (500 μM), FXIa (1 nM) hoặc APC (10 nM) trong dung dịch đệm phosphat 50 mM, pH 7,4, 150 mM NaCl; và S 2366 (150 hoặc 500 μM) FVIIa (1 nM) và yếu tố mô (3 nM) trong dung dịch đệm Tris-HCl 50 mM, pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 và 0,3% BSA, HD-Phe-Pro -Arg-6-amino-1-naphthalene-benzylsulfonamide trong H2O (100 M) và đo trong 3 giờ. Xét nghiệm FIXab/FX, bao gồm FIXab (8,8 nM) và FX (9,5 nM) trong dung dịch đệm Tris-HCl 50 mM, độ pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 và 0,1% BSA, đã được bắt đầu bằng cách thêm I-1100 (50 M) và đo trong 60 phút. Hằng số ức chế (Ki) đối với FXa được tính theo phương trình Cheng-Prusoff (Ki=IC50/1 + [S]/Km), trong đó [S] là nồng độ cơ chất và Km là Hằng số Michaelis-Menten. Km được xác định từ biểu đồ Lineweaver-Burk. IC50 là liều ức chế cần thiết để giảm 50% vận tốc ban đầu của đối chứng. |
| Thí nghiệm trên động vật | Chuột[2] Chuột Wistar đực nhịn ăn (HsdCpb:WU) đã được sử dụng. Mô hình ứ đọng tĩnh mạch chuột gây ra huyết khối ở chuột được gây mê (n=10 mỗi nhóm liều) với những sửa đổi nhỏ. Tĩnh mạch chủ bụng bị lộ ra và hai mũi khâu lỏng lẻo (cách nhau 8–1{9}} mm) được đặt bên dưới các nhánh của tĩnh mạch thận trái. Ribaxaban được hòa tan trong polyethylene glycol/H2O/glycerol (996 g/100 g/60 g) hoặc tiêm tĩnh mạch (iv) bolus vào tĩnh mạch đuôi 15 phút trước khi gây huyết khối. Thromboplastin (0,5 mg/kg) được tiêm vào tĩnh mạch đùi và 15 giây sau, các mũi khâu gần và xa được buộc lại. Sau 15 phút, đoạn dây chằng được cắt bỏ và huyết khối được hút và cân. Các mẫu máu được lấy bằng cách chọc thủng tim ngay trước khi loại bỏ huyết khối. |
| Tài liệu tham khảo |
[1]. Roehrig S, và cộng sự. Khám phá chất chống huyết khối mới 5-chloro-N-({(5S)-2-oxo-3- [4-(3-oxomorpholin-4-yl )phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)thiophene- 2-carboxamide (BAY 59-7939): một chất ức chế yếu tố Xa trực tiếp, qua đường uống. J Med Chem. 2005 22 tháng 9;48(19) [2]. Perzborn E và cộng sự. Các nghiên cứu in vitro và in vivo về tác nhân chống huyết khối mới BAY 59-7939--một chất ức chế Yếu tố Xa trực tiếp, qua đường uống. J Huyết khối cầm máu. Tháng 3 năm 2005;3(3):514-21. |
Sự khác biệt giữa rivaroxaban và aspirin là gì?
Sự khác biệt giữa rivaroxaban và aspirin là khác nhau về cơ chế tác dụng, hiệu quả và chống chỉ định.
1. Cơ chế hoạt động khác nhau:bột rivaroxabancó tác dụng ức chế chọn lọc cao đối với yếu tố đông máu X, ức chế chức năng của yếu tố đông máu X trong các phản ứng đông máu ngoại sinh hoặc nội sinh, từ đó đạt được tác dụng chống đông máu; aspirin là chất ức chế COX-2 (cyclooxygenase 2) không chọn lọc, có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu bằng cách ức chế sản xuất tuyến tiền liệt.
2. Hiệu quả khác nhau: rivaroxaban chủ yếu được sử dụng để ngăn ngừa huyết khối tĩnh mạch, giảm nguy cơ tắc mạch phổi và giảm nguy cơ huyết khối ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim và rung tâm nhĩ sau phẫu thuật thay khớp háng hoặc đầu gối; Aspirin chủ yếu được sử dụng để điều trị các bệnh viêm nhiễm như viêm khớp dạng thấp và viêm xương khớp và ngăn ngừa huyết khối động mạch ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim.
3. Các chống chỉ định khác nhau: chống chỉ định rivaroxaban ở những bệnh nhân đang chảy máu trong, rối loạn chức năng gan nặng, bệnh nhân mang thai và cho con bú, và những người bị dị ứng với thuốc; Chống chỉ định dùng aspirin ở những bệnh nhân đang bị xuất huyết nội và những người bị dị ứng với thuốc.
Chống chỉ định khi sử dụng bột Rivaroxaban là gì?
1 Bệnh nhân bị dị ứng với bất kỳ tá dược nào củabột rivaroxaban.
2 Bệnh nhân đang chảy máu rõ ràng trên lâm sàng.
3. Các tổn thương hoặc tình trạng có nguy cơ chảy máu nghiêm trọng.
4 Bệnh nhân mắc bệnh gan có bất thường về đông máu và có nguy cơ chảy máu liên quan đến lâm sàng, bao gồm cả bệnh nhân bị xơ gan đến Child Pugh loại B và C.
Mua sỉ Bột Rivaroxaban như thế nào và ở đâu?
Bạn có thể tin tưởng vào đơn đặt hàng của chúng tôi vì chúng tôi có thành tích tốt về việc bán thuốc giáo dục hợp pháp.
Chúng tôi tiến hành các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm độc lập trên tất cả các sản phẩm và sau đó bán chúng cho những khách hàng đáng kính của chúng tôi.
Gửi yêu cầu của bạn để biết thêm chi tiết, Bấm vào email:allen@faithfulbio.comHiện nay.
Một loạt các phương thức vận chuyển cho bạn lựa chọn
|
Thời gian vận chuyển |
Phương thức vận chuyển |
Yêu cầu về trọng lượng hàng hóa |
Lợi thế |
|
3-7 ngày |
DHL, DHL Đức, DPD Đức, |
Phù hợp cho người dưới 50kg. |
Chúng tôi có kho hàng ở Đức và California, Mỹ, |
|
7-15 ngày |
Bằng đường hàng không |
Thích hợp cho hơn 50kg. |
|
|
15-60 ngày |
Bằng đường biển |
Thích hợp cho hơn 500kg. |
Gửi yêu cầu của bạn để biết thêm chi tiết, Bấm vào email:allen@faithfulbio.comHiện nay.
Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Các bài viết được đăng trên trang này chủ yếu được sử dụng để thúc đẩy trao đổi học thuật và học tập, không có nghĩa là trang này đồng ý với quan điểm của mình hoặc xác nhận tính xác thực của nội dung. Hãy lọc cẩn thận. Nếu bạn cho rằng bài viết này vi phạm, vui lòng liên hệ với quản trị viên. Chúng tôi không chịu trách nhiệm về hậu quả của việc sử dụng thông tin và dịch vụ trên trang web này.
Ghi chú: Hợp chất này chỉ nên được sử dụng cho mục đích nghiên cứu. Những tuyên bố này chưa được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm đánh giá. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ và tìm hiểu về các nghiên cứu có sẵn trước khi sử dụng chúng. Sản phẩm này không nhằm mục đích chẩn đoán, điều trị, chữa bệnh hoặc ngăn ngừa bất kỳ bệnh nào.
Chú phổ biến: bột rivaroxaban cas 366789-02-8, Trung Quốc, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, tùy chỉnh, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, nguyên chất, nhà sản xuất, giảm giá, để bán, còn hàng, mẫu miễn phí, bột thô, nguyên liệu thô, sản xuất tại Trung Quốc