Sitagliptin Phosphate Monohydrat API CAS 654671-77-9

API Sitagliptin Phosphate Monohydratmã MK-0431 đã được FDA chấp thuận vào tháng 10 năm 2006 để điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy nó rất hiệu quả trong điều trị bệnh tiểu đường loại 2. Là một loại nguyên liệu hạ đường huyết mới, nó không chỉ có ưu điểm là phụ thuộc vào lượng đường trong máu và tác dụng hạ đường huyết vừa phải mà còn làm tăng tiết insulin mà không bị hạ đường huyết và giảm cảm giác đói một cách hiệu quả. Trong nghiên cứu ứng dụng, nó cũng không có tác dụng phụ như buồn nôn, nôn, phù nề và tăng cân.

Tác dụng dược lý của sitagliptin phosphate monohydrate là gì?

DPP{6}}4 (còn được gọi là CD26) là một enzyme biểu hiện trên bề mặt tế bào T và đóng vai trò quan trọng trong việc điều hòa miễn dịch. Ngoài việc phân hủy incretin, DPP-4 còn có thể thủy phân nhiều peptide có hoạt tính sinh học khác nhau, bao gồm hormone giải phóng hormone tăng trưởng, peptide thần kinh Y, peptide kích hoạt adenylate cyclase của tuyến yên và peptide giải phóng gastrin. Trong số đó, glucagon giống peptide-1 có thời gian bán hủy trong huyết tương rất ngắn (t ₁/₂ ≈ 1 phút) và dễ bị phân hủy bởi DPP-4. Dựa trên cơ chế này, việc phát triển nguyên liệu dược phẩm cho hệ thống insulinotropic đường ruột chủ yếu tập trung vào hai hướng sau:
1: Đó là sự phát triển của các chất tương tự peptide không dễ bị phân hủy bởi DPP-4 và có thể kích hoạt thụ thể GLP-1, như được FDA phê chuẩn năm 2005Exenatide. Nó có thể mô phỏng tác dụng sinh lý của GLP-1 đồng thời tránh sự phân hủy nhanh chóng của DPP-4.
2: Chúng tôi đang phát triển chất ức chế DPP-4, đại diện là sitagliptin. Nghiên cứu đã chỉ ra rằngSitagliptin phosphate monohydrat API độ tinh khiết 98%có thể tăng cường hoạt động và mức độ của GLP-1 nội sinh và peptide insulinotropic phụ thuộc glucose bằng cách ức chế chọn lọc DPP-4. Do tác dụng thúc đẩy bài tiết insulin phụ thuộc vào lượng đường trong máu, nó có thể làm giảm đáng kể nguy cơ hạ đường huyết do bột thô hạ đường huyết truyền thống gây ra. Trong khi đó, nó thể hiện tính chọn lọc cao đối với DPP-4 (với tỷ lệ chọn lọc khoảng 2600:1 đối với DPP-8/DPP-9), khiến nó ít nhạy cảm hơn với các phản ứng bất lợi do ức chế DPP-8/DPP-9. Ngoài ra, tác dụng tăng nồng độ GLP-1 của nó tương đối nhẹ, giúp tránh được các tác dụng phụ về đường tiêu hóa như buồn nôn, nôn do GLP-1 quá mức.

Ưu điểm và nhược điểm của Sitagliptin phosphate monohydrate API so với các chất ức chế DPP-4 khác (chẳng hạn như saxagliptin) là gì?

API Sitagliptin phosphate monohydratvà saxagliptin đều là chất ức chế DPP-4 và tác dụng hạ đường huyết của chúng nhìn chung là tương đương nhau, nhưng có sự khác biệt về dược động học, tương tác dược lý và độ an toàn. Sự so sánh cụ thể như sau:

Các phản ứng bất lợi của API Sitagliptin phosphate monohydrate là gì?

API Sitagliptin phosphate monohydratcó khả năng dung nạp tổng thể tốt và các phản ứng bất lợi thường gặp bao gồm viêm mũi họng, nhức đầu, chóng mặt, khó chịu ở bụng, táo bón, tiêu chảy và phát ban, thường nhẹ và chủ yếu tự khỏi. Tuy nhiên, cần thận trọng trước những nguy cơ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng như hạ đường huyết (đặc biệt khi kết hợp với insulin hoặc nguyên liệu thô sulfonylurea), viêm tụy cấp, tổn thương thận cấp, rối loạn chức năng gan, viêm phổi kẽ, tắc ruột, tiêu cơ vân, giảm tiểu cầu, pemphigoid bọng nước và phản ứng dị ứng (bao gồm phù mạch, hội chứng Stevens Johnson, v.v.). Bột Sitagliptin posphate monohydrate chủ yếu được bài tiết qua thận. Đối với bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng, nên điều chỉnh liều lượng theo độ thanh thải creatinin để tránh tích lũy thuốc. Cấm những người dị ứng với sản phẩm này, bệnh nhân tiểu đường loại 1 và bệnh nhân nhiễm toan đái tháo đường. Phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú nên cân nhắc ưu nhược điểm trước khi sử dụng

Một loạt các phương thức vận chuyển cho bạn lựa chọn

Điểm mạnh của chúng tôi:

Công ty chúng tôi đã thông qua chứng nhận hệ thống quản lý chất lượng FDA và ISO19001. Và chúng tôi có thỏa thuận hợp tác nội bộ với nhiều nhà máy và phòng thí nghiệm ở Trung Quốc, Công ty chúng tôi có thể cung cấpBột API Sitagliptin Phosphate Monohydratv.v. với mức giá ưu đãi hơn. Nếu bạn quan tâm, xin vui lòng để lại tin nhắn.
Chúng tôi không chỉ có những lợi thế đặc biệt về vận chuyển mà còn hỗ trợ nhiều phương thức thanh toán, cho dù bạn sử dụng đô la Mỹ, euro, đô la Úc hay nội tệ từ Singapore, Malaysia, Thái Lan, v.v. Chúng tôi cũng có thể hỗ trợ tiền tệ địa phương ở các khu vực và quốc gia này. Ngoài ra, chúng tôi còn hỗ trợ thanh toán bằng thẻ ngân hàng (thẻ tín dụng, v.v.).

Câu hỏi thường gặp:

Q1. Làm thế nào để lưu trữ?
Nên bảo quản kín, tránh ánh sáng và độ ẩm ở nhiệt độ 2-8 độ C. Trong điều kiện khô ráo và kín, bột rắn Sitagliptin phosphate monohydrate thường có thể được bảo quản ổn định trong vài năm. Dung dịch nên được sử dụng càng sớm càng tốt sau khi chuẩn bị, hoặc đông lạnh ở -20 độ C hoặc -80 độ C sau khi đóng gói.
Q2. Tính ổn định của nó là gì?
Bột API Sitagliptin phosphate monohydratổn định trong điều kiện bảo quản thông thường. Dung dịch của nó ổn định trong điều kiện axit và trung tính, nhưng nó bị phân hủy theo thời gian trong điều kiện kiềm. Do đó, nên tránh môi trường kiềm mạnh trong quá trình sản xuất và phân tích công thức.
Q3. Tạp chất chính của nó là gì?
Các tạp chất chủ yếu được chia thành hai loại:
Tạp chất trong quá trình: sản phẩm trung gian hoặc-sản phẩm phụ được tạo ra trong quá trình tổng hợp.
Tạp chất phân hủy: các sản phẩm oxy hóa hoặc thủy phân được tạo ra trong điều kiện ánh sáng, nhiệt độ cao hoặc axit-bazơ.
Nhiều tạp chất đã biết khác nhau được liệt kê trong dược điển và yêu cầu kiểm soát định tính và định lượng thông qua các phương pháp như HPLC

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Thông tin được công bố trên trang web này đến từ internet, điều đó không có nghĩa là trang web này đồng ý với quan điểm của nó hoặc xác nhận tính xác thực của nội dung. Hãy chú ý để phân biệt nó. Ngoài ra, các sản phẩm do công ty chúng tôi cung cấp chỉ được sử dụng cho mục đích nghiên cứu khoa học. Chúng tôi không chịu trách nhiệm về hậu quả của việc sử dụng không đúng cách.

Nếu bạn quan tâm đến sản phẩm của chúng tôi hoặc có những góp ý quan trọng về bài viết của chúng tôi hoặc không hoàn toàn hài lòng với sản phẩm nhận được, vui lòng liên hệ với chúng tôi bằng cáchE-mail :sales6@faithfulbio.com . Đội ngũ của chúng tôi cam kết đảm bảo sự hài lòng hoàn toàn của khách hàng.

Chú phổ biến: sitagliptin phosphate monohydrate api cas 654671-77-9, Trung Quốc, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, tùy chỉnh, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, nguyên chất, nhà sản xuất, giảm giá, để bán, còn hàng, mẫu miễn phí, bột thô, nguyên liệu thô, sản xuất tại Trung Quốc