Don 6 diazo 5 oxo l norleucine CAS 157-03-9

Thuốc don 6 diazo 5 oxo l norleucine là gì?

Don 6 diazo 5 oxo l norleucine, còn được gọi là Diazooxonorleucine, 6-diazo-5-oxo-l-norleucin, diazo-oxo-norleucine, 6-DIAZO-5-OXO-L-NORLEUCINE, 6-DIAZO-5-OXO-NORLEUCINE, L-DON, DON, là một loại kháng sinh được phân lập từ Streptomyces và là chất đối kháng glutaminase với IC50 khoảng 1 mM đối với cKGA (glutaminase thận). don 6 diazo 5 oxo l norleucine có tác dụng giảm đau, kháng khuẩn, kháng vi-rút và chống ung thư.

Don 6 diazo 5 oxo l norleucine là chất đối kháng glutamine. Do có cấu trúc tương tự glutamine, Don 6 diazo 5 oxo l norleucine có thể đi vào trung tâm xúc tác của glutamine và ức chế hoạt động của nó thông qua liên kết cộng hóa trị hoặc alkyl hóa, có thể ức chế hiệu quả hoạt động của nhiều loại enzyme dựa trên glutamine.

Bột Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucine là bột màu nâu nhạt có hương vị nhẹ nhàng, tan trong nước nhưng không tan trong dung môi hữu cơ như ethanol và acetone.

Tên sản phẩm	Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucine
CAS	157-03-9
Công thức phân tử	C6H9N3O3
Trọng lượng phân tử	171.15
Số EINECS	251-228-4
Điều kiện lưu trữ	-20 độ
Điểm nóng chảy	145 độ
Độ hòa tan	DMSO (nhẹ, làm nóng, xử lý siêu âm), nước (nhẹ)
Vẻ bề ngoài	Bột màu nâu nhạt
Điểm sôi	301,12 độ (ước tính sơ bộ)
Tỉ trọng	1.3994 (ước tính sơ bộ)

Tác dụng dược lý của Don 6 Diazo 5 Oxo L Norleucine là gì?

Thông số kỹ thuật sản phẩm

Chuẩn bị Don 6 diazo 5 oxol norleucine

Don 6 diazo 5 oxo l norleucineđược chuẩn bị với axit glutamic làm nguyên liệu đầu vào và công thức phản ứng tổng hợp của nó được thể hiện trong hình sau:

Ứng dụng của Don 6 diazo 5 oxo l norleucine là gì?

Don 6 diazo 5 oxo l norleucinelà chất đối kháng glutamine ức chế sự phát triển của khối u, nhưng không thể phân biệt giữa tế bào bình thường và tế bào khối u. Trong các thử nghiệm lâm sàng, nó có độc tính đường tiêu hóa nghiêm trọng và các tác dụng phụ, và bệnh nhân bị tiêu chảy, nôn mửa và các triệu chứng khác. Cuối cùng, thử nghiệm lâm sàng đã bị đình chỉ, nhưng tác dụng chống khối u của nó đã nhận được ngày càng nhiều sự chú ý và mọi người đã tập trung vào việc điều chế các tiền chất 6-DIAZO-5-OXO-L-NORLEUCINE. Độc tính của diazooxonorleucine bắt nguồn từ cơ chế dược động học. Các sửa đổi cấu trúc thông thường không thể đạt được hiệu quả giải độc trong khi vẫn duy trì hiệu quả. Chỉ bằng cách đưa vào một nhóm mục tiêu có chức năng nhận dạng cụ thể, thiết kế và tổng hợp một tiền chất L-6-diazo-5-oxonorleucine nhắm mục tiêu khối u và đưa thuốc một cách chọn lọc đến vị trí tổn thương, thì tác dụng độc hại lên các tế bào, mô và cơ quan bình thường mới có thể giảm được, do đó tăng thời gian điều trị của nó.

Ngoài ra, sau khi can thiệp chuyển hóa bằng Don 6 diazo 5 oxo l norleucine, tình trạng dày da ở các tổn thương vẩy nến đã giảm đáng kể và sự thâm nhiễm của các tế bào miễn dịch đã giảm. DON có thể ức chế hiệu quả các phản ứng miễn dịch viêm tại chỗ. Đồng thời, L-DON làm giảm tình trạng lách to ở bệnh vẩy nến và ức chế hiệu quả các phản ứng miễn dịch viêm của bệnh vẩy nến. Bằng cách phát hiện biểu hiện của các yếu tố gây viêm tại các vị trí viêm của da vẩy nến, 6-DIAZO-5-OXO-NORLEUCINE cũng ức chế biểu hiện của các gen như vậy. Don 6 diazo 5 oxo l norleucine làm giảm hiệu quả các triệu chứng của bệnh vẩy nến.

Bản đồ HNMR của Don 6 diazo 5 oxo l norleucine

Chú phổ biến: Don 6 diazo 5 oxo l norleucine CAS 157-03-9, Trung Quốc, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, tùy chỉnh, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, tinh khiết, nhà sản xuất, giảm giá, để bán, trong kho, mẫu miễn phí, bột thô, nguyên liệu thô, sản xuất tại Trung Quốc