Gabapentin vs pregabalin, đó là lựa chọn tốt nhất để giảm đau?

Các loại gabapentin bao gồmGabapentin và pregabalin, có cấu trúc và cơ chế hành động tương tự. Thuốc loại gabapentin có cấu trúc tương tự như axit gamma aminobutyric (GABA), nhưng không có ái lực với các thụ thể GABA. Chúng liên kết với tiểu đơn vị của màng trước khi sinh, ức chế dòng ion canxi và giảm giải phóng các chất đau; Nó cũng có thể ức chế hoạt động của các thụ thể N-methyl-D-aspartate (NMDA), làm giảm Ca 2+, dòng Na+và dòng chảy K+, do đó làm giảm sự thải ra tế bào thần kinh bất thường gây ra bởi độ dẫn của canxi cao và giảm co giật và đau thần kinh.

1: Sự khác biệt trong các ứng dụng lâm sàng là gì?

Gabapentin và pregabalinđã được ra mắt vào năm 1993 và 2004 tương ứng. Thuốc gabapentin ban đầu được sử dụng làm liệu pháp bổ trợ cho động kinh động kinh và hiện chủ yếu được sử dụng để điều trị các loại đau khác nhau.
Các chỉ định được phê duyệt bởi gabapentin ở Trung Quốc bao gồm điều trị bổ trợ cho các cơn động kinh một phần, sau đau thần kinh do herpetic và ở châu Âu, gabapentin cũng được phê duyệt để điều trị đau thần kinh ngoại biên.

Các dấu hiệu của pregabalin được phê duyệt ở Trung Quốc là do đau dây thần kinh và đau cơ xơ hóa, và nó cũng được phê duyệt ở châu Âu và châu Mỹ để điều trị bệnh tiểu đường đau ngoại biên, đau cơ xơ hóa, đau dây thần kinh ở bệnh nhân.

Mặc dù các chỉ định được phê duyệt hiện tại, các loại thuốc gabapentin thường được sử dụng ngoài các hướng dẫn cho các tình huống đau khác nhau. Trên lâm sàng, nó được sử dụng để điều trị đau thần kinh postherpetic, đau thần kinh và rối loạn lo âu tổng quát. Nó cũng thường được sử dụng cho rối loạn lưỡng cực, rút ​​rượu/gây mê, rối loạn thiếu tập trung/rối loạn tăng động, hội chứng chân không ngừng nghỉ, đau thần kinh sinh ba, đau thần kinh tọa và các điều kiện khác. Tuy nhiên, có nhiều chỉ dẫn cho việc sử dụng thuốc ngoài các hướng dẫn.

2: Thuốc nào hoạt động nhanh hơn?

Về dược động học, gabapentin có sự hấp thụ chậm và nồng độ thuốc không tăng tỷ lệ thuận với sự gia tăng liều thuốc, thể hiện các đặc tính dược động học phi tuyến; Ngược lại, pregabalin hấp thụ nhanh hơn và nồng độ thuốc của máu tăng tỷ lệ thuận với liều tăng.

Về dược động học, cả pregabalin và gabapentin đều cho thấy mối quan hệ đáp ứng liều rõ ràng trong điều trị đau thần kinh postherpetic (PHN) và tác dụng giảm đau của pregabalin ở mức 450mg/d có thể so sánh với tác dụng tối đa của gabapentin. Nhìn chung, pregabalin dường như có nhiều lợi thế dược động học hơn, có thể chuyển thành dược lực học được cải thiện.

3: Có sự khác biệt về bảo mật giữa hai người không?

Thuốc gabapentin ban đầu được coi là thuốc an toàn hơn, với các phản ứng bất lợi phổ biến bao gồm chóng mặt, buồn ngủ và bất thường về dáng đi, cũng như phù ngoại biên, khô miệng, nôn mửa, tiêu chảy, tăng trọng lượng cơ thể, tăng sự thèm ăn và táo bón.

Theo so sánh của các nhà nghiên cứu, pregabalin và gabapentin có sự khác biệt về an toàn:
Các phản ứng bất lợi của pregabalin chủ yếu là hệ thống, thần kinh và mắt, trong đó có độ buồn ngủ, tăng cân, làm mờ thị giác và phù ngoại vi là những phản ứng bất lợi nghiêm trọng được mô tả trong các hướng dẫn.

Các phản ứng bất lợi của gabapentin chủ yếu là các phản ứng bất lợi thần kinh và tổn thương thận, trong đó dị ứng thuốc, buồn ngủ và ý tưởng tự tử thuộc về các phản ứng bất lợi nghiêm trọng được mô tả trong các hướng dẫn.
Lý do tại sao có nhiều báo cáo về tổn thương thận liên quan đến gabapentin được suy đoán là như sau: Gabapentin thường được sử dụng lâm sàng để điều trị ngứa, bệnh thần kinh ngoại biên và hội chứng chân không ngừng nghỉ ở bệnh nhân mắc bệnh thận. Bản thân bệnh nhân mắc bệnh thận mãn tính bị rối loạn chức năng thận và gabapentin chủ yếu được bài tiết ở dạng thuốc ban đầu thông qua thận, làm tăng nguy cơ tích lũy và độc tính của gabapentin ở thận.

4: Hãy cảnh giác với nguy cơ lạm dụng gabapentin!

Từ năm 1994, nhiều quốc gia bao gồm Hoa Kỳ, Vương quốc Anh, Đức, Phần Lan, Ấn Độ, Nam Phi, Pháp và Canada đã báo cáo về việc lạm dụng Gabapentin. Trong cuộc điều tra đầu tiên được thực hiện bởi hệ thống báo cáo sự kiện bất lợi của Thụy Điển vào năm 2010 sau khi liệt kê pregabalin, người ta thấy rằng có một xu hướng lạm dụng ngày càng tăng.

Trong những năm gần đây, việc lạm dụng thuốc gabapentin đã tiếp tục tăng, và cơ chế cụ thể của nó vẫn chưa rõ ràng. Nó có thể liên quan đến hòa giải GABA, vì một số loại thuốc điều chỉnh GABA cũng dễ bị lạm dụng, như rượu, thuốc benzodiazepin và thuốc ngủ. Ngoài ra còn có các trường hợp dùng thuốc liều cao ở những bệnh nhân bị lạm dụng.

Có báo cáo rằng một số bệnh nhân dùng pregabalin với liều cao hơn 20 lần so với liều tối đa được khuyến nghị. Lạm dụng có thể làm tăng nguy cơ các tác dụng phụ như chóng mặt, ngã, buồn ngủ và mất điều hòa, đặc biệt là khi kết hợp với thuốc opioid, không chỉ làm tăng nguy cơ trầm cảm hô hấp mà còn có thể làm tăng 60%tỷ lệ tử vong.

Giao hàng & vận chuyển

Chúng tôi chấp nhận International Express -- FedEx/DHL/UPS, vận chuyển không khí và vận chuyển hàng không trên biển, loại bỏ các rắc rối thông quan hải quan của bạn.

Chúng tôi không chỉ có những lợi thế độc đáo trong giao thông vận tải, mà còn hỗ trợ nhiều phương thức thanh toán, cho dù bạn sử dụng đô la Mỹ, Euro, đô la Úc hoặc tiền tệ địa phương từ Singapore, Malaysia, Thái Lan, v.v. Chúng tôi cũng có thể hỗ trợ tiền tệ địa phương ở các khu vực và quốc gia này. Ngoài ra, chúng tôi cũng hỗ trợ thẻ ngân hàng (thẻ tín dụng, v.v.) để thanh toán.

Làm thế nào để liên hệ với chúng tôi?

Công ty chúng tôi đã thông qua chứng nhận hệ thống quản lý chất lượng của FDA và ISO19001. Và chúng tôi có các thỏa thuận hợp tác nội bộ với nhiều nhà máy và phòng thí nghiệm ở Trung Quốc, có thể cung cấp cho bạn một mức giá tốt. Chúng tôi rất chuyên mônGabapentin hoặc bột pregabalin. Nếu bạn quan tâm đến các sản phẩm của chúng tôi, vui lòng gửi email đến:sales6@faithfulbio.com

Tuyên bố từ chối trách nhiệm:Thông tin được công bố trên trang web này đến từ Internet, điều đó không có nghĩa là trang web này đồng ý với quan điểm của nó hoặc xác nhận tính xác thực của nội dung. Hãy chú ý để phân biệt nó. Ngoài ra, các sản phẩm được cung cấp bởi công ty chúng tôi chỉ được sử dụng cho nghiên cứu khoa học. Chúng tôi không chịu trách nhiệm về hậu quả của bất kỳ việc sử dụng không đúng.

Nếu bạn quan tâm đến các sản phẩm của chúng tôi hoặc có những gợi ý quan trọng về các bài viết của chúng tôi hoặc không hoàn toàn hài lòng với các sản phẩm nhận được, vui lòng liên hệ với chúng tôi thông quaEmail :sales6@faithfulbio.com ; Nhóm của chúng tôi cam kết đảm bảo sự hài lòng hoàn toàn của khách hàng.