BMS -986165là một chất ức chế TYK2 có tính chọn lọc cao với hoạt động rất thấp hoặc không có hoạt động đối với jak 1-3 (ngược lại, các chất ức chế Jak 1-3 không liên kết với miền điều tiết của TYK2). Trong các thí nghiệm dựa trên tế bào, BMS -986165 cho thấy tính chọn lọc đối với TYK2 cao hơn 100 lần so với JAK1/JAK3 và tính chọn lọc đối với TYK2 cao hơn 2000 lần so với JAK2 (dựa trên dữ liệu nồng độ ức chế tối đa một nửa [IC50]). Tính chọn lọc của BMS -986165 đối với TYK2 làm giảm khả năng độc tính, chẳng hạn như độc tính liên quan đến các chất ức chế JAK 1-3.
Ngoài ra, BMS -986165 Điều trị các tế bào đơn nhân máu ngoại vi của con người có thể ức chế IFN - - kích thích sản xuất protein do gamma gây ra, với IC50 là 6nm, xác nhận rằng BMS -986165 có thể ức chế hiệu ứng chức năng phụ thuộc TYK2. Ngoài ra, BMS -986165 Liều lượng phụ thuộc ức chế IL -23- Phosphoryl hóa STAT3 qua trung gian trong CD 161+ cd 3+ tế bào th17 của các tế bào đơn bào máu ngoại vi ở người. Sự gián đoạn của tín hiệu IL -23 dẫn đến sự ức chế sản xuất IL -17 bởi CD 4+ t, với IC50 là 2nm.
Hiện tại, BMS -986165 bằng miệng đang được đánh giá là một lựa chọn điều trị cho một số IMID: PSO, PSA, IBD (UC và CD) và lupus (bao gồm viêm thận lupus).
Việc điều trị IBD đòi hỏi các liệu pháp điều trị bằng miệng an toàn và hiệu quả. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng các chất ức chế JAK 1-3 có hiệu quả không nhất quán trong điều trị IBD và có liên quan đến độc tính. Ngoài ra, TYK2 đóng vai trò trung tâm trong sinh lý bệnh của IBD bằng cách điều chỉnh sự tải nạp tín hiệu và các phản ứng chức năng ở hạ lưu của IL -12, IL -23 và loại I IFN loại I. Nghiên cứu đã chỉ ra rằng sự ức chế thuốc của TYK2 bằng cách liên kết về hình dạng với các vị trí hoạt động trong các lĩnh vực điều hòa thay vì các lĩnh vực xúc tác có thể dẫn đến ức chế chọn lọc, vì các lĩnh vực điều tiết chỉ tồn tại trong TYK2, trong khi các vị trí hoạt động trong các lĩnh vực xúc tác được bảo tồn cao giữa các thành viên siêu họ JAK. Do đó, ức chế allosteric TYK2 được chọn lọc nhiều hơn Jak 1-3 ức chế và có thể hạn chế độc tính liên quan đến các chất ức chế JAK 1-3.
BMS -986165 có thể chặn IL -12, il -23 và loại I IFN Tín hiệu và đáp ứng chức năng, và đã được chứng minh là có hiệu quả và được dung nạp tốt trong các thử nghiệm giai đoạn II ở bệnh nhân mắc PSO từ trung bình đến nặng. Các thử nghiệm lâm sàng của deucravacitinib để điều trị IBD (UC và CD), PSO, PSA và lupus hiện đang được tiến hành. Brepocitinib là một chất ức chế TYK2 nhắm vào vị trí hoạt động của miền xúc tác TYK2 và hiện đang được đánh giá ở bệnh nhân IBD.
Giao hàng & vận chuyển
Chúng tôi chấp nhận International Express -- FedEx/DHL/UPS, vận chuyển không khí và vận chuyển hàng không trên biển, loại bỏ các rắc rối thông quan hải quan của bạn.
|
Thời gian vận chuyển |
Phương pháp vận chuyển |
Yêu cầu trọng lượng hàng hóa |
Lợi thế |
|
3-7 ngày |
DHL, Đức DHL, Đức DPD, |
Thích hợp cho dưới 50kg. |
Chúng tôi có kho ở Đức và California, Hoa Kỳ, |
|
7-15 ngày |
Bằng không khí |
Thích hợp cho hơn 50kg. |
|
|
15-60 ngày |
Bằng đường biển |
Thích hợp cho hơn 500kg. |
Chúng tôi không chỉ có những lợi thế độc đáo trong giao thông vận tải, mà còn hỗ trợ nhiều phương thức thanh toán, cho dù bạn sử dụng đô la Mỹ, Euro, đô la Úc hoặc tiền tệ địa phương từ Singapore, Malaysia, Thái Lan, v.v. Chúng tôi cũng có thể hỗ trợ tiền tệ địa phương ở các khu vực và quốc gia này. Ngoài ra, chúng tôi cũng hỗ trợ thẻ ngân hàng (thẻ tín dụng, v.v.) để thanh toán.
Làm thế nào để liên hệ với chúng tôi?
Công ty chúng tôi đã thông qua chứng nhận hệ thống quản lý chất lượng của FDA và ISO19001. Và chúng tôi có các thỏa thuận hợp tác nội bộ với nhiều nhà máy và phòng thí nghiệm ở Trung Quốc, có thể cung cấp cho bạn một mức giá tốt. Chúng tôi rất chuyên mônBMS -986165 Bột. Nếu bạn quan tâm đến các sản phẩm của chúng tôi, vui lòng gửi email đến:sales6@faithfulbio.com
Tuyên bố từ chối trách nhiệm:Thông tin được công bố trên trang web này đến từ Internet, điều đó không có nghĩa là trang web này đồng ý với quan điểm của nó hoặc xác nhận tính xác thực của nội dung. Hãy chú ý để phân biệt nó. Ngoài ra, các sản phẩm được cung cấp bởi công ty chúng tôi chỉ được sử dụng cho nghiên cứu khoa học. Chúng tôi không chịu trách nhiệm về hậu quả của bất kỳ việc sử dụng không đúng.
Nếu bạn quan tâm đến các sản phẩm của chúng tôi hoặc có những gợi ý quan trọng về các bài viết của chúng tôi hoặc không hoàn toàn hài lòng với các sản phẩm nhận được, vui lòng liên hệ với chúng tôi thông quaEmail :sales6@faithfulbio.com ; Nhóm của chúng tôi cam kết đảm bảo sự hài lòng hoàn toàn của khách hàng.

