Telmisartan Bột CAS 144701-48-4

Thông tin cơ bản của Telmisartan:

Bột Telmisartanlà bột tinh thể màu trắng hoặc trắng, không mùi. Hầu như không tan ở pH=3 ~ 9. Không tan trong axit mạnh (nhưng tan trong axit clohydric). Tan trong dung dịch kiềm mạnh.

Telmisartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II loại 1 hiệu quả, có thể ức chế hoạt động của thuốc này và giá trị IC50 là 9,2 nM.
Là thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, telmisartan có ái lực đặc biệt cao đối với thụ thể angiotensin II loại I (AT1), gấp 3000 lần so với thụ thể angiotensin II loại II (AT2). Thời gian bán thải của telmisartan dài tới 24 giờ, là thời gian dài nhất và phân bố rộng nhất về thể tích trong số các loại thuốc tương tự.

Tên sản phẩm	Bột Telmisartan
CAS	144701-48-4
Công thức phân tử	C33H30N4O2
Trọng lượng phân tử	514.62
Độ nóng chảy	261-263 độ
Tỉ trọng	1.16
Điểm sôi	771,9±70.0 độ (Dự đoán)
Điều kiện lưu trữ	2-8 độ
Độ hòa tan	DMSO:>5 mg/mLat 60 độ
Vẻ bề ngoài	bột trắng
Độ hòa tan trong nước	không hòa tan

 

Là gìThuốc Telmisartan?

Bột Telmisartanlà một loại thuốc chống tăng huyết áp mới và là một chất đối kháng đặc hiệu trên thụ thể angiotensin ⅱ (AT ⅰ), được sử dụng để điều trị tăng huyết áp vô căn. Thụ thể angiotensin Ⅱ thay thế liên kết với phân nhóm thụ thể ATⅠ (vị trí tác dụng của angiotensin Ⅱ đã biết) với ái lực cao. Telmisartan không có tác dụng chủ vận trên vị trí thụ thể at ⅰ và liên kết chọn lọc với thụ thể at ⅰ, ​​và tác dụng liên kết là kéo dài. Không có ái lực với các thụ thể khác (bao gồm AT2 và các thụ thể AT khác có ít đặc điểm hơn). Chức năng của các thụ thể khác này vẫn chưa được biết và tác dụng kích thích quá mức thụ thể có thể xảy ra do mức angiotensin ⅱ tăng do telmisartan gây ra cũng chưa được biết. Telmisartan không ức chế renin huyết tương ở người hoặc chặn các kênh ion. Nó không ức chế men chuyển angiotensin ⅱ, nhưng nó cũng có thể làm giảm các phản ứng có hại do tác dụng tăng cường của bradykinin gây ra. Việc sử dụng 80mg telmisartan trong cơ thể người có thể ức chế gần như hoàn toàn sự gia tăng huyết áp do angiotensin ⅱ gây ra. Tác dụng ức chế kéo dài trong 24 giờ và vẫn có thể phát hiện được sau 48 giờ. Tác dụng hạ huyết áp dần trở nên rõ ràng trong vòng 3 giờ sau liều đầu tiên. Tác dụng hạ huyết áp tối đa có thể đạt được 4 tuần sau khi bắt đầu điều trị và có thể duy trì trong quá trình điều trị dài hạn. Nếu đột nhiên ngừng điều trị, huyết áp sẽ dần trở lại mức trước khi điều trị sau một vài ngày, mà không bị tăng huyết áp trở lại. Tỷ lệ ho khan ở nhóm điều trị thấp hơn đáng kể so với nhóm điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Đặc điểm kỹ thuật sản phẩm

Cơ chế dược lý của Telmisartan là gì?

1. Tác dụng hạ huyết áp:Bột Telmisartanlà chất đối kháng thụ thể angiotensin II có thể đảo ngược và cạnh tranh. Angiotensin II được tổng hợp theo con đường men chuyển renin-angiotensin và con đường men chuyển không renin-angiotensin liên kết với thụ thể AT1 trên màng tế bào cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận, thận và tim, gây co mạch, giải phóng aldosterone và mất nước.
2. Giảm tải cho tim: khi xảy ra suy tim, sản phẩm làm giãn động mạch và tĩnh mạch, giảm sức cản hoặc hậu tải của mạch máu ngoại vi; Giảm tình trạng ứ đọng hoặc tiền tải của mao mạch phổi, đồng thời giảm sức cản mạch máu phổi; Từ đó cải thiện lưu lượng tim, tăng khả năng chịu đựng gắng sức và kéo dài thời gian gắng sức.
3. Khác: Sản phẩm này cũng có thể đảo ngược chứng phì đại thất trái, bảo vệ thận, thúc đẩy bài tiết natri và axit uric qua nước tiểu, giảm đáng kể protein niệu và làm chậm đáng kể tiến triển của bệnh thận giai đoạn cuối.

Phương pháp tổng hợp Telmisartan là gì?

2- N-propyl -4- methyl benzimidazole -6- axit cacboxylic và N-methyl o-phenylenediamine phản ứng trong paraformaldehyde ở 150 độ và tạo vòng để tạo thành 2- n-propyl -4- methyl -6-(1- methyl benzimidazole -2- yl) benzimidazole. Sau đó, nó được alkyl hóa với tert-butyl 2-(4- bromomethylphenyl) benzoat trong dimethyl sulfoxide với sự có mặt của kali tert-butoxide. Sản phẩm thu được được thủy phân trong dimethylformamide dưới tác dụng của axit trifluoroacetic để thu được Telmisartan. Chi tiết như sau:

Ưu điểm và nhược điểm của Telmisartan là gì?

Ưu điểm của Telmisartan:

1. Bột Telmisartancó khả năng hòa tan trong chất béo mạnh, thấm sâu vào mô, có ái lực cao với thụ thể AT1 của angiotensin II, có tác dụng đối kháng mạnh với angiotensin II nên là thuốc chống tăng huyết áp mạnh nhất trong nhóm này.
2. Thời gian bán thải trong huyết tương của telmisartan có thể đạt tới 24 giờ, là thời gian dài nhất trong các loại sản phẩm này. Telmisartan có đặc tính lâu dài và có thể kiểm soát hiệu quả huyết áp 24- giờ. Telmisartan có thể làm giảm cả huyết áp cao và huyết áp thấp cùng một lúc, và tác dụng hạ huyết áp ổn định và nhẹ, huyết áp dao động ít. Trong cơ thể sống, 99% telmisartan được chuyển hóa ở gan và chỉ có 1% được đào thải qua thận, giúp làm giảm huyết áp và không làm tăng gánh nặng cho thận.
3. Về mặt an toàn, có rất ít phản ứng có hại của thuốc liên quan trực tiếp đến telmisartan, đây cũng là một ưu điểm lớn của telmisartan.

Nhược điểm của Telmisartan:
1. Tác dụng hạ huyết áp chậm, thường mất 2 ~ 4 tuần mới đạt được tác dụng hạ huyết áp. Nếu huyết áp ban đầu không đạt tiêu chuẩn, không nên vội vàng tăng hoặc thay thế, kiên trì sử dụng huyết áp sẽ dần ổn định.
2. Telmisartan có thể làm giảm chức năng lọc cầu thận, dẫn đến tăng kali và creatinin huyết thanh. Bệnh nhân suy thận cần được theo dõi chặt chẽ trong quá trình điều trị ban đầu.
3. Telmisartan có độc tính sinh sản, có thể dẫn đến thiểu ối và sảy thai tự nhiên ở phụ nữ mang thai, dẫn đến chậm phát triển thai nhi, dị dạng xương, ống động mạch còn hở, thiểu sản phổi và thận thậm chí tử vong. Telmisartan nên bị cấm ở phụ nữ mang thai.

Tóm lại, telmisartan có ưu điểm nổi trội, tác dụng hạ huyết áp rõ ràng, thời gian tác dụng dài, bảo vệ cơ quan đích, không tăng gánh nặng cho thận, độ an toàn và dung nạp tốt. Telmisartan cũng có một số nhược điểm, như khởi phát chậm, dễ gây tăng kali và creatinin huyết thanh, độc tính sinh sản, vì vậy chúng ta nên chú ý trong quá trình sử dụng.

Valsartan, losartan carboxylic acid, telmisartan và irbesartan, loại nào tốt nhất? Tôi xin trả lời chi tiết cho bạn:

1. Valsartan

Valsartan có cường độ hạ huyết áp vừa phải và phù hợp với tăng huyết áp nguyên phát nhẹ đến trung bình. Ưu điểm của sản phẩm này là rõ ràng. Nó có tác dụng bảo vệ tim mạch, có thể làm giảm tỷ lệ tử vong và nguy cơ biến cố tim mạch ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim, cải thiện đáng kể tiên lượng của bệnh nhân suy tim và có thể làm giảm lượng đường trong máu lúc đói và sau ăn, ngăn ngừa bệnh tiểu đường và giảm protein niệu. Nó có tác dụng bảo vệ chức năng thận và là sản phẩm chống tăng huyết áp duy nhất đã được chứng minh là cải thiện chất lượng đời sống tình dục của bệnh nhân tăng huyết áp.

2. Axit losartan cacboxylic

Axit losartan carboxylic là loại thuốc sartan đầu tiên trên thế giới, có tác dụng lâu dài, ổn định và bảo vệ thận. Thuốc có thể dùng để điều trị tăng huyết áp và bệnh thận do tiểu đường, đồng thời có tác dụng hạ axit uric nhất định, do đó phù hợp với những người bị tăng huyết áp phức tạp với axit uric cao. Tuy nhiên, vì là thế hệ đầu tiên của Sartan nên huyết áp không cao, khả năng hấp thụ không cao, chỉ khoảng 30% và thời gian bán hủy chỉ từ 6 đến 9 giờ, không thể đảm bảo hạ huyết áp ổn định trong 24 giờ, giá thành đắt hơn các loại sartan khác, do đó hiện nay ít được sử dụng.

3. Thuốc Telmisartan

Telmisartan có ưu điểm là phạm vi hạ huyết áp rộng, thời gian bán hủy dài, tác dụng điều trị kéo dài và bảo vệ tim mạch, thích hợp cho bệnh nhân tăng huyết áp và bệnh tim mạch hoặc các biến cố tim mạch có nguy cơ cao, ví dụ như để điều trị theo dõi bệnh nhân đột quỵ và nhồi máu cơ tim. Nhược điểm là tác dụng hạ huyết áp quá rõ ràng, nhiều người sẽ bị hạ huyết áp sau khi sử dụng, vì vậy cần chú ý theo dõi huyết áp sau khi sử dụng.

4. Irbesartan

Irbesartan có tác dụng hạ huyết áp tốt và tác dụng thuốc kéo dài, có hiệu quả đối với bệnh thận do đái tháo đường, rung nhĩ, v.v. Thuốc có thể đảo ngược tình trạng phì đại thất trái và giảm protein niệu. Đây là sản phẩm hạ huyết áp được nhà nước chấp thuận để điều trị tăng huyết áp phức tạp với đái tháo đường týp 2. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng irbesartan chủ yếu được chuyển hóa bởi enzyme CYP2C9 ở gan, do đó không phù hợp với những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan. Đồng thời, khi sử dụng irbesartan, cần chú ý đến tương tác của thuốc với các sản phẩm khác.

Nhìn chung, bốn sản phẩm này đều có ưu điểm riêng, bệnh nhân tăng huyết áp có thể tùy theo tình trạng của mình mà lựa chọn. Lưu ý, dù sử dụng loại nào cũng cần theo dõi huyết áp và kiểm tra thường xuyên để phòng ngừa tác dụng phụ hoặc biến chứng tăng huyết áp.

Chú phổ biến: telmisartan bột cas 144701-48-4, Trung Quốc, nhà cung cấp, nhà sản xuất, nhà máy, tùy chỉnh, bán buôn, mua, giá, số lượng lớn, tinh khiết, nhà sản xuất, giảm giá, để bán, trong kho, mẫu miễn phí, bột thô, nguyên liệu thô, sản xuất tại Trung Quốc