Cơ chế hoạt động của thuốc ức chế enkephalinase chủ yếu là phát huy tác dụng của thuốc bằng cách ức chế hoạt động của enkephalinase. Enenkephalinase là một enzyme có thể phân hủy các chất nội sinh như enkephalin, enkephalin có chức năng sinh lý quan trọng trong lĩnh vực y tế và sinh hóa, như ức chế hoạt động của tế bào thần kinh, làm giảm độ nhạy cảm của tế bào thần kinh với các kích thích độc hại và điều chỉnh phản ứng miễn dịch.
Thuốc ức chế enkephalinase và enkephalinase là gì?
Enkephalinase, còn được gọi là endopeptidase trung tính, là một metallicopeptidase nằm trên màng tế bào được biểu hiện ở hệ thần kinh trung ương, thận, hệ thần kinh ngoại biên và tế bào nội mô của mạch máu. Dạng hòa tan của nó tồn tại trong máu, dịch não tủy và nước ối. Enkephalinase có thể ảnh hưởng đến nhiều peptide hoạt tính sinh học khác nhau, bao gồm peptide natriuretic, bradykinin, adrenomedullin, vasopressin, glucagon, enkephalin, oxytocin, gastrin, endthelin-1 và peptide vận mạch. Và các chất ức chế enzyme enkephalin có liên quan có thể làm giảm chính xác quá trình dị hóa bradykinin, chất có chức năng bảo vệ tim mạch, do đó mang lại lợi ích cho bệnh nhân suy tim. Trong khi đó, thuốc ức chế enkephalin có thể hạ huyết áp bằng cách bảo vệ sự thoái hóa của enzym natriuretic peptide, cân bằng sự giãn mạch và co mạch.
Các sản phẩm tiêu biểu của thuốc ức chế enkephalinase là gì?
ARNI là viết tắt của chất ức chế enkephalinase thụ thể angiotensin, với thuốc đại diện là sacubitril valsartan natri. Nó thường được sử dụng trong thực hành lâm sàng để điều trị suy tim mạn tính với phân suất tống máu giảm. Sản phẩm này là một sản phẩm tổng hợp có chứa sacubitril, có tác dụng ức chế enkephalinase, tăng nồng độ natriuretic peptide trong tuần hoàn máu, chống lại hiệu quả hệ thống renin-angiotensin và kích hoạt hệ thần kinh giao cảm, đồng thời có tác dụng bài tiết natri, dẫn lưu, và giãn mạch. Nó có thể làm giảm quá trình tái cấu trúc tâm thất trái, giảm bớt các triệu chứng khó chịu như tức ngực và đánh trống ngực.
Valsartan có trong thuốc này có thể ức chế thụ thể angiotensin, có tác dụng hạ huyết áp, làm giảm chứng phì đại thất trái do tăng huyết áp, cải thiện tiên lượng lâu dài về bệnh suy tim do tăng huyết áp và có những thay đổi đáng kể về các triệu chứng suy tim với tăng huyết áp.
Các vấn đề xảy ra khi sử dụng LCZ696 lâu dài là gì?
ARNI bao gồm thuốc ức chế thụ thể angiotensin II loại 1 (thụ thể AT1) và chất ức chế enkephalinase. ARNI có hiệu quả hơn trong việc kiểm soát tăng huyết áp so với thuốc ức chế renin angiotensin aldosterone đơn thuần. Sự kết hợp của cả hai tạo thành phức hợp eutecticLCZ696, có tác dụng hiệp đồng. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng có nhiều tranh cãi về tác dụng phụ tiềm ẩn của việc sử dụng LCZ696 lâu dài trên cơ thể con người, bao gồm phù mạch, ung thư, viêm phế quản, viêm và bệnh Alzheimer. Khía cạnh gây tranh cãi nhất là tác động của nó lên chức năng thần kinh. Có những báo cáo chỉ ra rằng LCZ696 có thể phát huy tác dụng bảo vệ tim ít nhất ở một mức độ nào đó bằng cách ức chế sự thoái hóa của bradykinin. Tuy nhiên, việc tăng nồng độ bradykinin không chỉ làm tăng nguy cơ phù mạch mà còn có thể khiến protein beta amyloid tích tụ hình thành các mảng viêm thần kinh, từ đó làm suy giảm chức năng nhận thức.
Khám phá mới về chất ức chế enkephalinase và suy giảm nhận thức!
Đặc điểm nổi bật nhất của bệnh Alzheimer là sự tích tụ protein -amyloid ở một số vùng não chịu trách nhiệm về trí nhớ và chức năng nhận thức, tạo thành các mảng viêm và các đám rối sợi thần kinh được hình thành do quá trình phosphoryl hóa quá mức protein Tau để đảm bảo chức năng não bình thường, giúp đảm bảo chức năng não bình thường. dẫn đến teo vỏ não, mất lượng lớn tế bào thần kinh ở vùng não và chức năng khớp thần kinh bất thường dẫn đến suy giảm nhận thức của người bệnh. Enenkephalinase là enzyme quan trọng nhất để phân hủy protein -amyloid. Thuốc ức chế enkephalinase có thể làm giảm tốc độ thoái hóa và thanh thải -amyloid, tăng sự tích tụ -amyloid, thúc đẩy hình thành các mảng viêm thần kinh ngoại bào và dẫn đến tổn thương tế bào thần kinh não và tế bào nội mô.Sacubitril (AHU-377)là một trong những thành phần hoạt động củaSacubitril Valsartan Natri(LCZ 696), và cơ chế của nó có thể dẫn đến tăng nồng độ -amyloid trong não. Mặc dù một số dữ liệu tiền lâm sàng hiện có về tác động của LCZ696 đối với sự tích lũy -amyloid cho thấy kết quả an toàn đầy hứa hẹn, một số nghiên cứu cũng cho thấy sự biểu hiện của gen và protein enkephalinase trong não của bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer đã giảm đáng kể và nghiên cứu dịch tễ học về chứng mất trí nhớ liên quan đến bệnh ở bệnh nhân cao tuổi bị suy tim cho thấy tỷ lệ mắc chứng mất trí nhớ ở bệnh nhân suy tim là cao. Thời gian khởi phát của bệnh Alzheimer là hơn vài thập kỷ và thời gian theo dõi của các thử nghiệm lâm sàng hiện tại tương đối ngắn, do đó tác dụng tiềm tàng của loại thuốc này đối với trí nhớ và chức năng nhận thức cần được nghiên cứu lâu hơn. Nói một cách dễ hiểu, cần nghiên cứu sâu hơn để khám phá tính an toàn của chất ức chế enkephalinase đối với chức năng nhận thức.
Tuyên bố từ chối trách nhiệm:Thông tin được công bố trên trang web này đến từ internet, điều đó không có nghĩa là trang web này đồng ý với quan điểm của nó hoặc xác nhận tính xác thực của nội dung. Hãy chú ý để phân biệt nó. Ngoài ra, các sản phẩm do công ty chúng tôi cung cấp chỉ được sử dụng cho mục đích nghiên cứu khoa học. Chúng tôi không chịu trách nhiệm về hậu quả của việc sử dụng không đúng cách.
Nếu bạn quan tâm đến sản phẩm của chúng tôi hoặc có những góp ý quan trọng về bài viết của chúng tôi hoặc không hoàn toàn hài lòng với sản phẩm nhận được, vui lòng liên hệ với chúng tôi quaEmail :sales6@faithfulbio.com ; Đội ngũ của chúng tôi cam kết đảm bảo sự hài lòng hoàn toàn của khách hàng.