Stablon / Coaxial (axit không có tianeptine để bán) là một loại thuốc được sử dụng để điều trị trầm cảm và lo lắng. Nó là một loại thuốc chống trầm cảm không điển hình. Không có dạng thuốc nào hiện được chấp thuận sử dụng ở Hoa Kỳ do nguy cơ lạm dụng và phụ thuộc cao. Vì vậy, đây không phải là loại thuốc hiện có thể được bác sĩ kê đơn.
Tuy nhiên, TIANEPTINE SODIUM hiện đã được phê duyệt để điều trị trầm cảm và lo âu ở Pháp, một số quốc gia ở Châu Á và Châu Mỹ Latinh. Ở các quốc gia nơi nó được sử dụng, nó được bán trên thị trường với tên thương hiệu Stablon. Nó cũng được bán ở một số quốc gia dưới tên thương hiệu Platinol và Coaxial. Việc sử dụng thuốc đã gây ra nhiều tranh cãi kể từ khi nó được giới thiệu lần đầu tiên.
Xin lưu ý rằng Stablon / Coaxial (tianeptine sodium) không được chấp thuận sử dụng ở Hoa Kỳ do khả năng lạm dụng cao. Bài viết này chỉ dành cho mục đích thông tin.
Bài báo này sẽ giới thiệu thực trạng, các vấn đề thực tế và triển vọng phát triển của thuốc trong tương lai.
Tình trạng ứng dụng hiện tại của sản phẩm này
Tuần trước, cơ quan lập pháp bang Michigan đã cấm một loại thuốc mà bạn có thể chưa từng nghe đến - một loại thuốc chống trầm cảm được gọi làtianeptine natri.
Nếu được thống đốc thông qua, dự luật sẽ đưa Michigan trở thành bang đầu tiên xếp loại ma túy này vào danh mục chất bị kiểm soát theo lịch trình 2.
Cũng trong tháng này, một báo cáo cho biết hai thanh niên ở Texas đã sử dụng ma túy quá liều đã được tìm thấy tại hiện trường mang theo những chiếc túi được đánh dấu bằng tianeptine và có quá nhiều ma túy trong máu của họ.
Họ có thể là những người đầu tiên ở Hoa Kỳ chết vì dùng quá liều tianeptine.
Tianeptine natri lần đầu tiên được đưa vào danh sách ở Pháp vào năm 1989 để điều trị chứng trầm cảm. Nó là một loại thuốc chống trầm cảm được hơn 60 quốc gia chấp thuận. Hoa Kỳ không phải là một trong số đó. Nó được bán dưới tên ổn định, đồng trục, v.v.
Nó tương tự như một nhóm thuốc chống trầm cảm được gọi là ba vòng ra đời từ những năm 1950, nhưng vai trò của tianeptine đối với não thì khác. Nó hoạt động trên các thụ thể Opioid, tức là nhắm vào morphin và oxycodone.
Một nguồn đáng tin cậy về tin tức khoa học liên quan đến opioid là một bài báo năm 2014 của nhóm nghiên cứu Đại học Columbia.
Thật ngạc nhiên khi không ai biết mục tiêu là gì. Đồng tác giả nghiên cứu Jonathan Harwich, giám đốc điều trị phân tử tại Đại học Columbia, nói với Healthline là một bất ngờ lớn. Đây là loại thuốc chống trầm cảm duy nhất hoạt động thông qua cơ chế này.
Javitch và những người khác đã thành lập một công ty công nghệ sinh học có tên là cures, đang phát triển các biến thể của tianeptine và các chất điều biến opioid khác cho chứng trầm cảm chịu lửa. Nhóm nghiên cứu hy vọng sẽ tiến hành các thử nghiệm lâm sàng trên người càng sớm càng tốt.
Ravitch nói rằng trầm cảm chịu lửa là một vấn đề rất lớn. Thuốc chống trầm cảm nhắm mục tiêu vào các thụ thể opioid mang lại cơ hội duy nhất để điều trị cho những bệnh nhân hiện không đáp ứng với thuốc chống trầm cảm.
Stablon / Coaxial và khả năng bị lạm dụng
Hiện tại, tianeptine vẫn chưa được chấp thuận sử dụng tại Hoa Kỳ, vì vậy chúng tôi khuyến cáo tuyệt đối không sử dụng nó cho mục đích giải trí. FDA cảnh báo rằng việc sử dụng tianeptine, đặc biệt là với liều lượng lớn, có thể dẫn đến các tác dụng phụ nghiêm trọng.
Nhiều quốc gia khác ban đầu đã chấp thuận tianeptine để điều trị các triệu chứng trầm cảm và lo âu cũng đã làm theo. Mặc dù thuốc này vẫn được kê đơn ở Pháp, nhưng vào năm 2005, họ đã thêm một nhãn cảnh báo về nguy cơ lạm dụng và phụ thuộc tianeptine trên bao bì của thuốc. Tỷ lệ lợi ích và rủi ro của thuốc cũng đã được đánh giá lại một vài lần.
Ở Michigan và một vài bang khác, tianeptine đã được thêm vào danh sách các chất nguy hiểm được kiểm soát. Mặc dù FDA không chấp thuận nó, tianeptine và các sản phẩm có chứa thuốc vẫn có thể được mua ở các cửa hàng tiện lợi, nơi nó được bán dưới dạng thuốc nootropic. Nootropics là chất bổ sung tổng hợp mà mọi người tin rằng có thể nâng cao hiệu suất tinh thần của họ. Các cơ quan quản lý dược phẩm không thể điều chỉnh chúng vì chúng được bán trên thị trường dưới dạng thực phẩm chức năng.
Một báo cáo năm 2018 đã phát hiện hai trường hợp tử vong do chất độc tianeptine ở Texas. Tuy nhiên, thuốc đã được sử dụng để giải trí và không theo chỉ định của bác sĩ hoặc nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe. Trong cả hai trường hợp, những người thương vong được phát hiện có hàm lượng tianeptine cao trong máu của họ.
Tương lai của tianeptine natri
Loại thuốc mới lạ này đã giúp thay đổi cách các nhà khoa học nghĩ về bệnh trầm cảm.
Một lý do là tianeptine không có tác dụng trực tiếp lên serotonin, không giống như Prozac và các "SSRI" khác. Lý thuyết cơ bản về lý do tại sao thuốc chống trầm cảm hoạt động đã không còn quan điểm cho rằng những người trầm cảm có quá ít serotonin có sẵn cho họ, theo một đánh giá năm 2017 đáng tin cậy
Thay vào đó, trầm cảm có thể do não trở nên kém thích nghi hơn và thuốc có thể phát huy tác dụng khi chúng thúc đẩy "sự dẻo dai thần kinh".
Tianeptine gián tiếp điều chỉnh glutamate, chất dẫn truyền thần kinh kích thích chính. Các tình huống căng thẳng có xu hướng ảnh hưởng đến đường dẫn glutamate, dẫn đến sự dao động có thể làm suy giảm mô thần kinh và não. Tianeptine có thể bảo vệ những con đường đó và do đó chống lại căng thẳng.
Tianeptine có một số lợi thế so với SSRI, một nhóm nghiên cứu do Bruce S. McEwen tại Đại học Rockefeller dẫn đầu đã viết một nguồn đáng tin cậy vào năm 2010. Họ cho biết nó có thể tăng cường sự tập trung trong vòng một tuần và "căng thẳng nội tâm" trong vòng hai tuần. Họ nói thêm rằng nó cũng có tác dụng đối với chứng lo âu cũng như trầm cảm, ít gây ra các vấn đề tình dục hoặc buồn nôn và không khiến bệnh nhân lo lắng.
Họ kết luận: “Câu chuyện về tianeptine đang được mở ra và loại thuốc chống trầm cảm này rất giàu khả năng trong tương lai để hiểu các cơ chế cơ bản cũng như các ứng dụng điều trị của nó.
Ai có thể giúp tianeptine? Các nhóm có khả năng bao gồm những người nhạy cảm với sự từ chối của xã hội, người cao tuổi, bệnh nhân Parkinson và những người bị rối loạn căng thẳng sau chấn thương (PTSD).
Ngoài ra còn có bằng chứng về các dấu hiệu di truyền tiềm năng cũng như các tín hiệu quét não có thể giúp xác định những bệnh nhân có khả năng xảy ra, Javitch và đồng tác giả của anh ấy không được giao phó
Một nghiên cứu năm 2012 được phát hiện bởi các nguồn đáng tin cậy rằng tianeptine có tác dụng tốt đối với hội chứng ruột kích thích như amitriptyline được kê đơn thường xuyên, với ít tác dụng phụ hơn.
Kết hợp hai loại thuốc chống trầm cảm sẽ giúp ích cho 50 phần trăm đến 60 phần trăm bệnh nhân. Trong một nghiên cứu năm 2013, nguồn đáng tin cậy của 150 bệnh nhân người lớn dưới 65 tuổi, sử dụng tianeptine như một loại thuốc bổ sung đã tăng tỷ lệ phản hồi lên 65%.
Nhiều bệnh nhân hiện đang dựa vào thuốc chống trầm cảm và thuốc benzodiazepine để điều trị chứng lo âu.
“Benzos tệ hơn tianeptine”, Gupta nói với Healthline.
Tuy nhiên, cô ấy nói rằng cô ấy sẽ miễn cưỡng kê đơn tianeptine, ngay cả khi nó được chấp thuận ở Hoa Kỳ, "vì khả năng gây nghiện."
Tianeptine hiện đại diện cho một biên giới trong điều trị trầm cảm.
Javitch nói: “Việc khám phá ra cơ chế thuốc phiện rất thú vị và khiến chúng tôi phải tạm dừng. "Có một lịch sử lâu đời nghĩ về mối liên hệ giữa nỗi đau thể xác và nỗi đau tinh thần. Chúng tôi biết rằng cơ chế opiate nội sinh có liên quan đến việc điều chỉnh tâm trạng và hành vi."
Tuy nhiên, bất chấp những gì bạn có thể đọc trực tuyến, không có trường hợp khoa học rõ ràng nào cho thấy tianeptine làm tăng sự tỉnh táo, ngoại trừ có lẽ bằng cách giảm lo lắng, Javitch nói.
Nó cũng không phải là một loại thuốc giảm đau tốt. Bất kỳ tác dụng giảm đau nhẹ nào với liều lượng an toàn đều có thể hết tác dụng quá nhanh.
Ông nói: “Điều đáng chú ý về tianeptine là nó dẫn đến những thay đổi lâu dài trong não, trung gian của tác dụng chống trầm cảm và chống lo âu, rất lâu sau khi thuốc được đào thải khỏi cơ thể.