Testosterone propionatelần đầu tiên xuất hiện vào năm 1935. Trong một loạt các thí nghiệm, nó đã làm tăng tác dụng điều trị của testosterone bằng cách làm chậm quá trình phóng thích vào máu. Hai năm sau, Schering AG ở Đức đã tung ra sản phẩm testosterone propionat đầu tiên, thử nghiệm. Propionate cũng là ester testosterone tiêm thương mại đầu tiên trên thị trường thuốc kê đơn của Hoa Kỳ và vẫn là dạng testosterone chính trên toàn thế giới cho đến năm 1960. Ví dụ, vào đầu những năm 1950, khi steroid lần đầu tiên được người Mỹ sử dụng trong các vận động viên, anabolic / androgen dễ dàng có sẵn. steroid là methyltestosterone, testosterone propionate và hỗn dịch testosterone. Điều thú vị là testosterone propionate cũng được bán bằng đường uống trong thời kỳ này, nhưng đã biến mất khỏi thị trường Hoa Kỳ vào những năm 1980.
Tác dụng phụ (estrogen):
Testosterone dễ dàng được aroma hóa thành estradiol (estrogen) trong cơ thể. Aromatase (estrogen tổng hợp) là nguyên nhân của quá trình chuyển hóa testosterone. Nồng độ estrogen tăng cao có thể gây ra các phản ứng phụ, chẳng hạn như tăng tích trữ nước, tăng mỡ trong cơ thể và phát triển ngực của nam giới. Testosterone được coi là một loại steroid estrogen trung bình. Thuốc kháng sinh như clomiphene hoặc tamoxifen có thể cần thiết để ngăn ngừa tác dụng phụ của estrogen. Cũng có thể sử dụng các chất ức chế Aromatase như anastrozole (anastrozole), có thể kiểm soát hiệu quả hơn estrogen bằng cách ngăn chặn sự tổng hợp của nó. Tuy nhiên, so với kháng estrogen, chất ức chế aromatase khá đắt và cũng có thể có tác động tiêu cực đến lipid máu.
Tác dụng phụ của estrogen sẽ xảy ra với liều lượng - phụ thuộc và liều lượng testosterone cao hơn (cao hơn mức điều trị bình thường) cần phải sử dụng đồng thời các chất ức chế kháng estrogen hoặc aromatase. Vì tình trạng giữ nước và mất cơ thường xảy ra khi sử dụng liều cao hơn testosterone propionat, nên loại thuốc này thường được coi là một lựa chọn tồi trong giai đoạn ăn kiêng hoặc cắt giảm. Tính estrogen vừa phải của nó làm cho nó phù hợp hơn cho giai đoạn mở rộng. Nước tích trữ của nó sẽ cung cấp sức mạnh và kích thước ban đầu của cơ bắp và giúp cung cấp một môi trường đồng hóa mạnh mẽ hơn.
Tác dụng phụ (androgen):
Testosterone là nội tiết tố nam chính và chịu trách nhiệm duy trì các đặc tính sinh dục phụ của nam giới. Nồng độ testosterone tăng cao có thể có tác dụng phụ nội tiết tố androgen, bao gồm da nhờn, mụn trứng cá và mọc lông trên cơ thể / trên khuôn mặt. Đàn ông có khuynh hướng di truyền về chứng rụng tóc (chứng rụng tóc nội tiết tố nam) có thể nhận thấy chứng hói đầu nhanh hơn. Những người lo lắng về rụng tóc có thể tìm thấy một lựa chọn thoải mái hơn là norone kuilate, một loại steroid androgen tương đối thấp. Phụ nữ cũng đã được cảnh báo rằng steroid đồng hóa / androgen có tác dụng gây bệnh tiềm ẩn, đặc biệt là các nội tiết tố androgen mạnh như testosterone. Những tác dụng phụ này có thể bao gồm âm thanh trầm hơn, kinh nguyệt không đều, thay đổi cấu trúc da, mọc lông mặt và to âm vật.
Trong các mô đích phản ứng với androgen như da, da đầu và tuyến tiền liệt, testosterone tương đối giống đực vì nó bị khử thành dihydrotestosterone (DHT). 5- Reductase là nguyên nhân chính của quá trình chuyển hóa testosterone. Việc sử dụng đồng thời các chất ức chế 5- Reductase như Finasteride hoặc dutasteride có thể can thiệp vào tính đặc hiệu của hoạt động của testosterone và làm giảm xu hướng của các loại thuốc testosterone tạo ra tác dụng phụ androgen. Điều quan trọng cần nhớ là quá trình đồng hóa và hoạt động của androgen được trung gian thông qua các thụ thể androgen. Không thể tách biệt hoàn toàn quá trình đồng hóa của testosterone và vai trò của androgen, ngay cả khi tất cả các chất giảm 5 đều bị ức chế.
Tác dụng phụ (độc tính trên gan):
Testosterone không có tác dụng gây độc cho gan nên khó có khả năng gây độc cho gan. Một nghiên cứu đã kiểm tra khả năng gây độc cho gan của testosterone liều - cao bằng cách sử dụng 400 mg hormone mỗi ngày (2800 mg mỗi tuần) cho một nhóm đối tượng nam. Steroid đường uống có thể đạt nồng độ đỉnh trong mô gan cao hơn so với tiêm bắp. Sau 20 ngày dùng hormone, không có thay đổi đáng kể về men gan, bao gồm albumin huyết thanh, bilirubin, alanin aminotransferase và phosphatase kiềm.
Tác dụng phụ (tim mạch):
Steroid đồng hóa / androgen có thể có tác dụng có hại đối với cholesterol huyết thanh. Điều này bao gồm xu hướng giảm cholesterol HDL (tốt) và tăng cholesterol LDL (xấu), và cũng có thể chuyển HDL thành LDL, dẫn đến nguy cơ xơ cứng động mạch cao hơn. Tác dụng tương đối của steroid đồng hóa / androgen trên lipid huyết thanh phụ thuộc vào liều lượng, đường dùng (uống và tiêm), loại steroid (thơm hoặc không thơm), và mức độ kháng chuyển hóa ở gan. Steroid đồng hóa / androgen cũng có thể ảnh hưởng xấu đến huyết áp và chất béo trung tính, làm giảm sự giãn nội mạc và dẫn đến phì đại thất trái, có thể làm tăng nguy cơ bệnh tim mạch và nhồi máu cơ tim.
So với steroid tổng hợp, testosterone có tác động nhỏ hơn nhiều đến các yếu tố nguy cơ tim mạch. Một phần là do tính chất cởi mở với quá trình trao đổi chất của gan, nên nó ít ảnh hưởng đến việc gan quản lý cholesterol. Việc tạo mùi thơm của testosterone và estradiol cũng giúp giảm tác động tiêu cực của androgen lên lipid huyết thanh. Trong một nghiên cứu, 280 mg testosterone ester (heptanate) mỗi tuần có tác dụng nhẹ nhưng không có ý nghĩa thống kê đối với cholesterol HDL sau 12 tuần, nhưng mức giảm mạnh (25%) đã được quan sát thấy khi sử dụng chất ức chế aromatase. Sử dụng 300 mg testosterone ester (heptanate) trong 20 tuần mỗi tuần, loại không chứa chất ức chế aromatase chỉ giảm 13% cholesterol HDL, so với 21% ở mức 600 mg. Các tác động tiêu cực của việc ức chế aromatase nên được xem xét trước khi điều trị bằng testosterone.
Tamoxifen citrate hoặc clomiphene citrate ưu việt hơn các chất ức chế aromatase vì tác dụng tích cực của estrogen trên lipid huyết thanh và vì chúng có tác dụng một phần estrogen ở gan. Điều này cho phép chúng cải thiện khả năng phân phối lipid và chống lại một số tác động tiêu cực của nội tiết tố androgen. Ảnh hưởng của 600 mg hoặc ít hơn mỗi tuần đối với khối phổ lipid thường rõ ràng, nhưng không đáng kể, điều này cũng làm cho thuốc kháng estrogen (cho mục đích bảo vệ tim) trở nên không cần thiết. Liều 600 mg hoặc ít hơn mỗi tuần cũng không tạo ra những thay đổi có ý nghĩa thống kê về cholesterol LDL / VLDL, triglyceride, apolipoprotein B / C - III, C - protein phản ứng và độ nhạy insulin, cho thấy chúng tương đối yếu tác động đến các yếu tố nguy cơ tim mạch. Khi được sử dụng với liều lượng vừa phải, tiêm testosterone ester thường được coi là an toàn nhất trong số các steroid đồng hóa / androgen.
Để giúp giảm căng thẳng tim mạch, nên duy trì một chương trình tập luyện tim mạch tích cực và luôn hạn chế tối đa việc nạp chất béo bão hòa, cholesterol và carbohydrate đơn giản trong quá trình sử dụng AAS. Cũng nên bổ sung dầu cá (4 gam mỗi ngày) và các công thức cholesterol / chất chống oxy hóa tự nhiên như chất ổn định lipid hoặc các sản phẩm có thành phần tương tự.
Tác dụng phụ (ức chế testosterone):
Tất cả các steroid đồng hóa / androgen được cho là sẽ ức chế sản xuất testosterone nội sinh khi được dùng với liều lượng đủ để thúc đẩy tăng cơ. Testosterone là nội tiết tố nam chính, có phản hồi tiêu cực mạnh mẽ đến testosterone nội sinh. Tương tự, các loại thuốc dựa trên testosterone cũng có tác động mạnh mẽ đến việc điều chỉnh hormone steroid tự nhiên của vùng dưới đồi. Nếu không có sự can thiệp của các chất kích thích testosterone, nồng độ testosterone sẽ trở lại bình thường trong vòng 1-4 tháng kể từ khi phân chia thuốc. Xin lưu ý rằng thiểu năng sinh dục có thể là thứ phát do lạm dụng steroid và cần có sự can thiệp của y tế.
Ngoài các tác dụng phụ trên, để thảo luận chi tiết hơn về các tác dụng phụ tiềm ẩn, vui lòng tham khảo phần tác dụng phụ steroid của cuốn sách này.
Hướng dẫn điều trị (chung):
Testosterone propionate thường được coi là một mũi tiêm đau đớn. Điều này là do chuỗi carbon rất ngắn của propionat, có tác dụng kích thích mô tại vị trí tiêm. Những người nhạy cảm nên tránh xa việc sử dụng steroid này, nếu không, cơ thể của họ sẽ bị đau rõ ràng và phản ứng sốt nhẹ -, kéo dài trong vài ngày. Ngay cả những cơn đau nhẹ mà hầu hết người dùng đều cảm thấy rất khó chịu, đặc biệt là khi bạn dùng nó
Người ta cho rằng thuốc cần được dùng nhiều lần trong nhiều tuần.
Hướng dẫn điều trị (nam):
Để điều trị chứng thiếu hụt nội tiết tố androgen, các hướng dẫn kê đơn sớm khuyên bạn nên dùng liều 25mg 2-3 lần một tuần. Các tài liệu về sản phẩm hiện đại cũng khuyến nghị liều lượng từ 25 mg đến 50 mg hai đến ba lần một tuần. Phạm vi liều trung bình cho các vận động viên nam là 50-100mg mỗi lần tiêm, tiêm hai hoặc ba ngày một lần. Tương tự như các este testosterone khác, testosterone propionate thường được sử dụng với tổng liều lượng từ 200 mg đến 400 mg mỗi tuần. Mức độ này là đủ để hầu hết người dùng nhận thấy sự gia tăng đáng kể về kích thước và sức mạnh cơ bắp.
Testosterone propionate thường được sử dụng trong quá trình đào tạo. Khi lượng nước tăng lên sẽ không có hậu quả gì, người dùng sẽ chú ý đến chất lượng cơ bắp hơn là hình dáng. Một số người cũng sử dụng loại thuốc này trong việc định hình các đường cơ, nhưng nó thường được dùng với liều lượng thấp hơn (100-200mg / tuần) và kèm theo thuốc ức chế men aromatase để duy trì nồng độ estrogen. Testosterone propionate là một loại thuốc đồng hóa rất hiệu quả, có lợi ích tuyệt vời khi sử dụng một mình. Tuy nhiên, để đạt được hiệu quả mạnh hơn, nó cần được xếp cùng với các steroid đồng hóa / androgen khác. Trong trường hợp này, bổ sung 200-400 mg baodanone undecanoate, metinolone heptanoate hoặc norone decanoate mỗi tuần có thể mang lại hiệu quả đáng kể mà không gây độc cho gan rõ ràng. Testosterone rất linh hoạt và có thể được kết hợp với nhiều steroid đồng hóa / androgen khác để đạt được hiệu quả mong muốn.
Hướng dẫn điều trị (nữ):
Testosterone propionate hiếm khi được sử dụng cho phụ nữ trong y học lâm sàng. Khi được áp dụng, nó được sử dụng phổ biến nhất như một chất bổ trợ cho bệnh ung thư vú không thể chữa khỏi. Khi các liệu pháp khác không mang lại hiệu quả như mong muốn, chúng cần phải ức chế chức năng buồng trứng. Do androgen mạnh và đặc điểm tác dụng phụ và tác dụng chậm (làm cho nồng độ trong máu khó kiểm soát), testosterone cyclopentanoate không được khuyến cáo sử dụng cho mục đích rèn luyện thể lực hoặc nâng cao hiệu suất. Tuy nhiên, những vận động viên thể hình nữ nhấn mạnh đến testosterone thường chọn testosterone propionate vì mức độ ester này trong máu dễ kiểm soát hơn testosterone cyclopentanoate hoặc testosterone heptanate. Nếu có các triệu chứng do virus, nên ngừng thuốc và nồng độ hormone sẽ giảm trong vài ngày. Chế độ dùng thuốc thường thận trọng, với các mũi tiêm nhỏ (lên đến 25 mg) mỗi 5 đến 7 ngày, và thời gian của chu kỳ được giới hạn trong 6-8 tuần hoặc ít hơn.